Нифедипин побочные действия отеки
Содержание
Структурная формула
Русское название
Нифедипин
Латинское название вещества Нифедипин
Nifedipinum (род. Nifedipini)
Химическое название
1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир
Брутто-формула
C17H18N2O6
Фармакологическая группа вещества Нифедипин
- Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
21829-25-4
Характеристика вещества Нифедипин
Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Применение вещества Нифедипин
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в) . Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь, сублингвально, в/в.
Меры предосторожности вещества Нифедипин
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
«Нифедипин» широко известен в медицинской практике. Часто используется в кардиологии для понижения артериального давления. Медикамент расширяет сердечные сосуды и стимулирует кровоток в них. Учащает частоту сердечных сокращений, поэтому противопоказан пациентам с частым пульсом. Является препаратом короткого действия. В настоящий момент назначается врачами редко и лишь для купирования гипертонического криза. В систематической терапии не используется, здесь его заменяют лекарства, относящиеся к группе продолжительного действия. Подходит не всем пациентам «Нифедипин». Побочные действия при его приеме возникают достаточно часто.
Состав, форма выпуска
Препарат «Нифедипин» производится в форме драже и в таблетках. Содержит активное вещество нифедипин.
В драже, в качестве вспомогательных компонентов, использовался молочный сахар, пшеничный крахмал, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желатин и сахарное покрытие.
Состав «Нифедипина» в таблетках, кроме активного вещества нифедипин, включает:
- стеарат магния;
- картофельный крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- аэросил;
- повидон.
Таблетки и драже фасуют по 10 штук в алюминиевые блистеры. В упаковке находится 50 пилюль и инструкция по применению.
Лекарственные средства хранят в месте, недоступном для детей и защищенном от попадания солнечных лучей, при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок годности препаратов 3 года с момента их изготовления. Нельзя использовать медикаменты по истечении срока, указанного на упаковке.
Фармакологический механизм действия «Нифедипина»
«Нифедипин» является антагонистом кальция. Относится к производным 1,4-дигидропиридина. Характеризуется антигипертензивным и антиангинальным свойствами. Понижает ток ионов кальция вне клеточных структур. Действует внутри кардиомиоцитов, периферических и коронарных артерий.
Препарат понижает спазм. Способствует расширению периферических, артериальных и коронарных сосудов. Понижает постнагрузку и уменьшает нужду миокарда в кислороде. Повышает коронарный кровоток. Минусовое дромо-, ино- и хронотропное действие, которое впоследствии блокируется рефлекторной стимуляцией симпатоадреналового аппарата в ответ вазодилатацию периферической системы.
Во время приема медикамента повышается почечный кровоток, что провоцирует появление умеренного натрийуреза. Клинический эффект наступает спустя 20 минут после приема таблетки. Сколько действует нифедипин? Согласно инструкции по применению продолжительность клинического эффекта медикамента равна 4-6 часам.
Препарат «Нифедипин» на 90 % абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность медикамента после употребления таблеток составляет 40-60 %. Прием пищи увеличивает степень биодоступности лекарственного средства. Медикамент характеризуется эффектом «первого прохождения» сквозь печеночный орган. Наибольшая концентрация лекарства в крови наступает спустя 1-3 часа после приема и равна 65 нг/мл. Препарат проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится вместе с грудным молоком. Имеет связь с белками крови на 90 %. На 100 % расщепляется в печеночном органе. Около 70-80 % принятого медикамента выводится в форме метаболитов почками. Период полувыведения равен 2-4 часам. При употреблении «Нифедипина» отсутствует кумулятивный эффект.
Почечная недостаточность в хронической форме развития, перитонеальный диализ, а также гемодиализ не оказывают воздействия на фармакокинетику лекарственного средства. При продолжительном употреблении пилюль, на протяжении 2-3 месяцев, появляется привыкание к препарату.
Показания к назначению
При каком давлении принимают «Нифедипин»? Только при высоком. В период гипертонического кризиса. Применяется препарат при артериальной гипертензии как в виде монотерапии, так и в комплексной терапии с другими антигипертензивными лекарствами. Показанием к применению служит ишемическая болезнь сердца, а именно стенокардия покоя и напряжения, вариантная, кардиомиопатия. Используется медикамент при лечении болезни Рейно.
Противопоказания
Если не учесть противопоказания к «Нифедипину», то побочные действия не заставят себя ждать. Инструкция к препарату предупреждает, что лекарство нельзя использовать при гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарственного средства. При гиперчувствительности к производным дигидропиридина. Лекарство не назначают при коллапсе и кардиогенном шоке. Запретом к применению служит инфаркт миокарда в острой стадии развития, артериальная гипотензия, недостаточность сердечного органа и синдром слабости синусового узла. Медикамент не используют у людей с выраженным митральным и аортальным стенозом, при тахикардии и субаортальном стенозе.
Противопоказанием к применению служит беременность и период кормления ребенка грудью. В гинекологической практике лекарство иногда назначают женщинам «в положении» как гипотензивное средство. Некоторые врачи назначают «Нифедипин» для снижения тонуса матки при беременности.
«Нифедипин»: инструкция по применению
Отзывы (цена препарата не достигает и 50 рублей, что делает медикамент доступным для всех слоев населения) отмечают, что лекарство действует быстро и эффективно, но способно вызвать негативные эффекты.
Дозировка «Нифедипина» для каждого пациента подбирается индивидуально. При ее подборе опираются на тяжесть патологии и на реакцию пациента на лечение. Медикамент следует употреблять во время приема пищи или после еды.
Начальная доза составляет 10 мг. Как драже, так и таблетки, пьют от двух до трех раз в день. Если возникнет необходимость, то разовую дозировку повышают до 20 мг, это две таблетки или два драже. Препарат в такой дозировке пьют один или два раза в день. Максимальная доза — 40 мг.
При лечении людей в возрасте и лиц, проходящих комбинированное гипотензивное или антиангинальное лечение, дозировка может быть уменьшена. Это касается и пациентов, имеющих нарушения мозгового кровообращения.
Побочные эффекты приема
В некоторых случаях при употреблении «Нифедипина» побочные действия появляются сразу после приема препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы, это тахикардия, гиперемия лица, отек конечностей. У некоторых пациентов во время терапии возникало чувство жара. Наблюдалось резкое понижение артериального давления, кратковременная потеря сознания. Беспокоили приступы стенокардии.
Побочные действия «Нифедипин» вызывал и со стороны желудочно-кишечной системы. Они проявились в форме диспепсических расстройств, это запор, рвота, понос, тошнота. При продолжительном употреблении препарата возникали сбои в работе печени.
У некоторых пациентов медикамент вызвал головокружение, боль в области головы, сонливость, плохое самочувствие, утомляемость. Продолжительный прием может спровоцировать парестезию и тремор конечностей.
Побочные действия «Нифедипина» проявляются в форме миалгии, артрита, зуда кожного покрова, экзантемы, аутоиммунного гепатита, крапивницы. Пациентов беспокоила анемия, тромбоцитопения и лейкопения. Во время терапии «Нифедипином» фиксировались нарушения работы мочевыделительной системы. Беспокоили приливы крови к лицу, перемены в зрительном восприятии мира, гиперплазия десен, гинекомастия и гипергликемия.
Особые указания
Во время терапии «Нифедипином» следует воздержаться от потенциально-опасной деятельности, которая требует чрезмерной сосредоточенности и быстроты реакции.
При лечении данным медикаментом запрещено употреблять алкогольные напитки.
Взаимодействие с медикаментами
При применении в комбинированной терапии, в сочетании с другими гипотензивными медикаментами, ранитидином, циметидином, антидепрессантами трициклического характера и с диуретиками, свойства «Нифедипина», при снижении артериального давления, усиливаются.
Нитраты повышают тахикардию и гипотензивные свойства «Нифедипина».
Бета-адреноблокаторы, сочетаемые вместе «Нифедипином», дают резкое понижение артериального давления и ухудшают состояние при сердечной недостаточности. Комбинированная терапия с применением вышеперечисленных препаратов должна проходить под присмотром врача.
«Нифедипин» способен уменьшить содержание хинидина в крови и увеличить количество теофиллина и дигоксина в крови. Из-за этого нужно контролировать лечение с содержанием перечисленных лекарственных средств.
Рифампицин снижает свойства «Нифедипина». Стимулирует метаболизм последнего. Это происходит за счет влияния ферментов печени.
О передозировке
При продолжительном употреблении «Нифедипина» в больших дозах возможны симптомы передозировки. Они проявляются в виде головной боли, понижения артериального давления, гиперемии кожного покрова, торможения функций синусового узла. Передозировка может быть в форме аритмии и брадикардии.
Лечение негативной симптоматики проводят путем промывания желудка. Прописывается активированный уголь. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию работы сердечно-сосудистой системы.
Антидот «Нифедипина» — кальций. Поэтому при симптомах передозировки назначается внутривенное введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата.
При сильном понижении артериального давления производится внутривенное введение добутамина и допамина. Если была нарушена проводимость, то назначаются инъекции изопреналина и атропина. При ухудшении состояния, при сердечной недостаточности, производится внутривенное введение строфантина.
При плохом кровообращении и в ситуациях, угрожающих жизни, применяются катехоламины в высоких дозах.
Аналоги
Если по каким-то причинам препарат не подошел, то его помогут заменить аналоги «Нифедипина». Препараты, указанные ниже, обладают аналогичным действием. Многие из них позволяют добиться длительной ремиссии и стабилизировать артериальное давления.
Наиболее близкими аналогами «Нифедипина» короткого действия считаются следующие медикаменты:
- «Фенигидин»;
- «Кордафен»;
- «Никардия»;
- «Коринфар»;
- «Прокардия»;
- «Кордафлекс»;
- «Кордипин»;
- «Фармадипин».
Заменителями «Нифедипина» могут служить лекарственные средства пролонгированного действия. Среди них получили популярность такие препараты как «Нифебене-ретард» и «Кордипин ретард». Аналогом длительного воздействия может служить «Нифедипин СС», «Адалат-СЛ». Часто, с целью замены «Нифедипина», назначается «Коринфар ретард» и «Коринфар Уно».
Сравнивание «Кордипина» и «Нифедипина»
Некоторые пациенты пытаются определить, что лучше: «Кордипин» или «Нифедипин». Стоит отметить, что оба лекарственных средства имеют одинаковое действующее вещество – нифедипин. Отличается состав медикаментов только вспомогательными веществами.
Препараты имеют совершенно одинаковый способ применения, схожие показания, противопоказания и побочные эффекты. Различия в производителях. «Нифедипин» изготавливается в России, а «Кордипин» в Словакии.
«Кордипин ретард» содержит усиленную дозу действующего вещества, в одной таблетке – 20 мг, в отличие от стандартного «Кордипина», который, как и «Нифедипин», имеет 10 мг нифедипина в одной пилюле. Это препарат длительного действия. Точно таким же эффектом обладает и медикамент «Коринфар ретард».
Стоимость
«Нифедипин» относится к доступным средствам и имеет демократическую стоимость — около 40 рублей за 50 таблеток, дозировкой 10 мг. Препарат достаточно известен, и приобрести его можно в каждой аптеке.
Отзывы пациентов
Люди говорят, что «Нифедипин» действует быстро и в короткие сроки помогает снизить артериальное давление. Это препарат для скорой помощи. Особенно эффективен при гипертоническом кризисе. По словам пациентов, главное, при его приеме — правильно подобрать дозировку. Неправильная доза способна грубо и слишком сильно понизить давление.
Многие советуют лекарство не принимать внутрь, а класть под язык и рассасывать. С их слов, только так средство помогает в полную силу. Еще, после приема таблетки, больные рекомендуют 20 минут полежать.
Часто данный препарат прописывают при тонусе матки. Со слов женщин он успешно устраняет подобный недуг.
Из негативных сторон пациенты отмечают побочные эффекты, которые способен вызвать прием «Нифедипина». Судя по отзывам, препарат слишком понижает давление, вызывает головную боль и головокружение, приливы жара, чрезмерную потливость, рвоту и тошноту. Может спровоцировать появление тахикардии. Дает непродолжительный эффект. Не подходит для регулярного использования.
Источник