Верапамил при отеке легких

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Верапамил

Торговое наименование препарата

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,20 мг, лактозы моногидрат — 5,30 мг, натрия альгинат — 114,75 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 4000 сР (гипромеллоза) — 38,25 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 5 сР (гипромеллоза) — 9,00 мг.

Оболочка: Опадрай синий OY-L-30944 — 7,00 мг [гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сР (гипромеллоза) — 4,3750 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,4518 мг, тальк — 0,7000 мг, макрогол 400 — 0,4375 мг, краситель индигокарминовый (Е 132) — 0,0210 мг, железа оксид черный (Е 172) — 0,0140 мг, железа оксид желтый (Е 172) — 0,0007 мг].

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической антиангинальной и анти гипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость подавляет автоматизм синусового узла что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика:

Всасывание:При приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно- кишечном тракте однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 8134 нг/мл. Тmах составляет в среднем 475 часа. Относительно » высокие терапевтические концентрации в плазме крови (516 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата.

Распределение:Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 28 — 74 часа; при приеме повторных доз — 45 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм: Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил обладающий фармакологической активностью другие метаболиты в основном неактивны.

Выведение:Около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 — 4 % выводится из организма в неизмененном виде.

Показания:

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);

— профилактика наджелудочковых тахикардий.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия кардиогенный шок синоатриальная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) синоатриальная блокада выраженная артериальная гипотензия синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии выраженной артериальной гипотензией левожелудочковой недостаточностью) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) беременность и период лактации.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени хроническая сердечная недостаточность артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90ммрт.ст.) мерцание/трепетание предсердий с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии) нарушение функции печени.

Способ применения и дозы:

Принимать во время еды или сразу после еды запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

Артериальная гипертензия

У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов которым показано медленное снижение артериального давления лечение следует начинать с ½ таблетки пролонгированного действия утром.

Максимальная суточная доза 360 мг.

Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром при необходимости 240 мг утром и 120 мг (½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.

Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек пожилым больным.

Профилактика приступов стенокардии

В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.

Профилактика наджелудочковых тахиаритмий

Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства что зависит от степени выраженности нарушений функции печени). В таких случаях следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия синоатриальная блокада асистолия AV блокада I II и III степени брадиаритмическая форма мерцательной аритмии развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности снижение артериального давления сердцебиение тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение сонливость заторможенность головная боль чувство усталости повышенная возбудимость тремор эритромелалгия или парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта:запор тошнота рвота кишечная непроходимость боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов щелочной фосфатазы увеличение уровня пролактина.

Аллергические реакции: экзантема крапивница ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы периферические отеки очень редко — миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции гинекомастия гиперплазия десен.

Передозировка:

Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней которые невозможно измерить) шок потеря сознания AV блокада I II степени часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией выскальзывающий ритм остановка сердца синусовая брадикардия остановка синусового узла сердечная недостаточность асистолия синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приема препарата внутрь) — промывание желудка рекомендуется во всех случаях если с момента приема препарата прошло не менее 12 часов а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (225 — 45 ммоль) при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/час).

В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени синусовой брадикардии остановки сердца: атропин изопреналин орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин добутамин норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Назначение Верапамилапациентам длительно получающим препараты лития увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верапамила.

Циметидин усиливает действие Верапамила.

Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами диуретиками вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторамиможет привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений AV проводимости брадикардии.

При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина теофиллина циклоспорина или хииидина возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин(повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови) ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови) симвастатин(увеличение AUC приблизительно в 26 раза и максимальной концентрации приблизительно в 46 раз симвастатина).

Пациентам получающим верапамил лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин правастатин и розувастатинне метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4 поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

С алмотриптаном— увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок — увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный — уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин — уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%).

У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) — увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%) AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота)— увеличение кровоточивости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена что особенно важно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 240 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15-25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Алкалоид АО

Верапамил таблетки пролонгированные — Алкалоид — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Верапамил таблетки пролонгированные — Алкалоид в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

apteka.ru

zdravcity.ru

planetazdorovo.ru

uteka.ru

Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическая группа
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Особые указания
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Читайте также: Сыпь от отека квинке

Дата последнего изменения: 11.02.2015

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Верапамила гидрохлорид – 40,0 мг или 80,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

Лактозы моногидрат – 16,75 мг или 33,50 мг, крахмал картофельный – 16,89 мг или 33,78 мг, повидон – 3,64 мг или 7,28 мг, тальк – 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат – 0,82 мг или 1,64 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Макрогол-4000 – 0,29 мг или 0,72 мг, тальк – 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид – 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза – 1,25 мг или 3,12 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность – 10–20%. Максимальная концентрация (С max ) препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь (80–400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N -деалкилверапамил и N -деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови – 90%. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8–7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5–12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3–4%), остальная часть – в виде метаболитов (70%) почками, около 25% – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

— пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;

— хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);

— наджелудочковой экстрасистолии;

2. Лечение и профилактика

— хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);

— нестабильной стенокардии;

— вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью I – II A стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь во время или после еды не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжeлой печeночной недостаточностью.

Побочные действия

При применении Верапамила возможны:

— со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжeлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

— со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко — диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

— со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);

— прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении:

— повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

— повышает AUC , Css (клиренс) и С max (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.

— повышает AUC и С max глибенкламида.

— повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

— значимо повышает AUC и С max буспирона и мидазолама.

— повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

— может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.

— повышает значимо AUC и С max симвастатина.

— повышает AUC и С max алмотриптана.

— повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

— повышает AUC и С max метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

— повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP 3 A и р-гликопротеина).

— при приeме внутрь значимо повышает AUC и С max доксорубицина.

— незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

— повышает С max празозина и теразозина и AUC теразозина.

— ингибиторы CYP 3 A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

— грейпфрутовый сок повышает AUC и С max R — и S — изомера верапамила.

— циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счeт снижения печeночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

— рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и С max верапамила.

— фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

— сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).

— препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R — и S — изомера верапамила и соответственно С max .

— при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

— комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

— празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

— дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

— увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

— усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования)

— при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник