Ганглиоблокатор применяемый при отеке легких
Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота — гексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичного — пахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные — легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно — ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) — артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).
Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:
1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.
2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к «правому» сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.
3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин — вводят внутривенно капельно).
4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.
Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:
1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется — идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);
2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.
Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.
Источник
Представлены третичными и четвертичными аммониевыми соединениями, которые блокируют Н-холинорецепторы ганглиев и таким путем тормозят передачу нервных импульсов с преганглионарных нервов на постганглионарные. Они блокируют также Н-холинорецепторы надпочечников, каротидных клубочков, а в значительных дозах могут угнетать и Н-холинорепторы ЦНС (в большей мере третичные аммониевые соединения, т.к. они лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, чем четвертичные).
Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний и др.) плохо всасываются в кишечнике, поэтому вводятся преимущественно парентерально. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры практически не проникают. Выводятся с мочой быстро, максимальная скорость секреции в первые часы. Третичные соединения (пирилен, темехин, пахикарпин и др.) легко всасываются при приеме внутрь и при парентеральных введениях, проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Большая часть препаратов выводится почками в неизмененном виде в течение суток.
В результате блокады Н-холинорецепторов ганглиев ослабляется или прекращается поток импульсов к органам, получающим вегетативную иннервацию; блокада Н-холинорецепторов надпочечников ведет к снижению поступления в кровь адреналина, влияние на Н-холинорецепторы ЦНС вызывает седативный эффект. Ганглиоблокаторы в разной мере всегда приводят к снижению артериального давления, уменьшению сердечного выброса. За счет депонирования крови в брыжеечных и сосудах нижних конечностей уменьшается давление в малом круге кровообращения и масса циркулирующей крови. Блокируя парасимпатические ганглии, вещества этой группы снижают секрецию внешнесекреторных желез, тонус и моторику гладкомышечных органов брюшной полости и бронхов, расширяют зрачок, нарушают аккомодацию. Мускулатура матки ганглиоблокаторами стимулируется. Этот эффект объясняется тем, что ганглиоблокаторы увеличивают энергообеспеченность миометрия – повышается количество макроэргов.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, отек легких, ганглиолиты, спазм периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.), для управляемой гипотонии при проведении хирургических операций. Лечение язвенной болезни желудка, спастических колитов, а также при спазме других гладкомышечных органов. В акушерстве – для стимуляции сокращений матки во время родов.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс (для предупреждения его больной после приема препарата должен находиться в горизонтальном положении 2-3 часа), запоры, вздутие живота, задержка мочи, сухость во рту, нарушение аккомодации.
Противопоказания:шок, феохромоцитома, глаукома, гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, почечная и печеночная недостаточности, беременность. Следует отметить, что всасывание ганглиоблокаторов в кишечнике неодинаково, поэтому эффект их выражен по-разному, желательно дозы подбирать индивидуально.
При лечении ганглиоблокаторами легко возникает тахифилаксия.
Бензогексоний — Benzohexonium, Hexamethonii Benzosulfonas
Белый кристаллический порошок со слабым запахом, хорошо растворим в воде. При парентеральном введении оказывает быстрое и сильное действие, продолжающееся 3-4 часа. Внутрь назначают до еды 3-6 раз в сутки. Лечение проводят курсами по 4-6 недель с перерывами между ними в 2-3 недели.
Формавыпуска: табл. по 0,1 и 0,25; 2,5% р-р в ампулах по 1 мл.
Пентамин – Pentaminum, Azamethonii bromidum
Белый или желтоватый кристаллический порошок, гигроскопичен. Показания к применению: в основном для снижения тонуса кровеносных сосудов при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, для управляемой гипотонии, при отеке мозга, легких, при острых спастических заболеваниях органов брюшной полости. Вводят в/в и в/м.
Формавыпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра.
Димеколин – Dimecolinum, Dimecolini iodidum
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Более активен, чем бензогексоний. Показания к применению: лечение заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием гладкомышечных органов, а также гипертонической болезни и спазмов периферических кровеносных сосудов, в акушерстве для стимуляции сокращений матки во время родов. Назначают внутрь в таблетках курсами по 3-4 недели.
Формавыпуска: табл. 0,025 и 0,05.
Гигроний – Hygronium, trepirinum iodide
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает быстрое кратковременное ганглиоблокирующее действие – 10-15 мин. Применяют для управляемой гипотонии, при гипертонических кризах, отеке мозга, легких. Вводится в/в капельно в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида в 0,1% концентрации.
Формавыпуска: ампулы, содержащие 0,1 г препарата, перед применением растворяют.
Пирилен – Pirilenum, Pempidini Tosylas
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, действие развивается медленно, в течение 1-2 часов и продолжается от 6 до 10 час. Показания к применению: гипертоническая болезнь, назначают курсами до 6 недель с перерывами между ними 2-3 недели.
Формавыпуска: табл. 0,005.
Темехин – Temechinum
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. По действию и применению близок к пирилену, но активнее его и лучше переносится.
Формавыпуска: табл. 0,001.
Пахикарпина гидроиодид — Pachycarpini hydroiodidum
Алкалоид, полученный из софоры толстоплодной (Sophora pachycarpa). Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, горький на вкус. По интенсивности и продолжительности ганглиоблокирующего действия уступает другим препаратам этой группы. Показания к применению: спазм периферических кровеносных сосудов, мигрень, в акушерстве для стимуляции сокращения матки во время родов и для ускорения обратной инволюции ее после родов. Назначают внутрь и в/м.
Формавыпуска: порошок, табл. 0,1, ампулы по 2 мл 3% раствора.
Источник
Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще вегетативная нервная система, которая контролирует работу многих внутренних органов. Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы». Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.
Основные сведения
Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом. Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ. Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.
Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии. Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя. Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.
«Гигроний»
Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач. Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике. С его помощью удается купировать приступы эклампсии.
«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность. В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность.
Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).
«Азаметония бромид»
Препарат является сильнодействующим ганглиоблокатором. Действующий компонент выборочно блокирует вегетативные нервные рецепторы. «Азаметония бромид» широко используется при гипертонических кризах, бронхиальной астме, отеках легких и головного мозга. С помощью препарата удается контролировать артериальное давление в анестезиологии, приводить в норму состояние беременных пациенток, страдающих эклампсией.
Медикамент применяется в форме инъекций (внутримышечно или внутривенно). Точную дозировку устанавливает врач в соответствии с заболеванием пациента, индивидуальными особенностями организма. При этом обязательно учитываются противопоказания. К ним относятся следующие состояния: закрытоугольная глаукома, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, нарушения работы почек и печени, острый период инфаркта миокарда. С осторожностью используется лекарство у людей пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, тромбофлебитами.
«Ганглерон»
Благодаря блокировке вегетативных импульсов препарат оказывает анестезирующее и спазмолитическое действие. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используется средство «Ганглерон». Инструкция указывает, что препарат может быть назначен также при стенокардии, нарушениях подвижности желудочно-кишечного тракта. Лекарство вводится внутримышечно или подкожно. Дозировка определяется врачом.
Медикамент имеет свои противопоказания, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты подобного типа не используются при артериальной гипотензии, при наличии дегенеративных изменений в центральной нервной системе. В редких случаях может развиваться гиперчувствительность на действующий компонент. Ни в коем случае нельзя вводить лекарство внутривенно. Это может приводить к резкому снижению артериального давления.
«Бензогексоний»
Средство считается одним из наиболее популярных при лечении артериальной гипертензии. Позволяет достаточно быстро купировать гипертонический криз «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат также может быть назначен при хронических гастритах, некоторых формах бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для терапии легких патологий используются таблетки «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат выпускается также в форме раствора для инъекций.
Лекарство используется для снижения артериального давления в хирургической практике (анестезирующее действие). В этом случае применяется препарат в форме раствора, вводится он внутривенно. Для терапии заболеваний желудка может использоваться раствор для внутримышечного введения.
Неправильный прем медикамента может привести к развитию побочных явлений (слабость, головокружение, сухость во рту). Ухудшение самочувствия связано с резким снижением артериального давления. Использование препарата рекомендуется осуществлять в условиях стационара, где больному может быть оказана своевременная помощь в случае коллапса.
«Пентамин»
Лекарство оказывает выраженное гипотензивное действие. Широко применяется при гипертонических кризах препарат «Пентамин». Инструкция указывает, что выпускается он в форме раствора для внутримышечных или внутривенных инъекций. В качестве действующего компонента выступает азометония бромид.
Медикамент используется в условиях стационара и может быть назначен при следующих патологических процессах: отек мозга, отек легких, резкое повышение артериального давления, острые приступы бронхиальной астмы, спазмы кишечника, почечная колика. Для создания контролируемой гипотонии может также в анестезиологии использоваться средство «Пентамин». Инструкция указывает, что лекарство отпускается исключительно по рецепту.
Противопоказания препарат имеет такие же, как и другие ганглиоблокаторы. Это инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома.
«Имехин»
Лекарство производит выраженный гипотензивный эффект, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты из этой группы широко применяются в хирургической практике, а также для снятия гипертонических кризов. Однако убрать повышенное давление с помощью этого лекарства в домашних условиях не удастся. Медикамент используется исключительно под контролем врача. Средство «Имехин» также используется для лечения отеков мозга и легких, купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Препарат имеет немало побочных эффектов. Одним из них является ортостатический коллапс, который характеризуется резким снижением артериального давления при смене положения тела (с вертикального в горизонтальное). Кроме того, в процессе терапии пациент может жаловаться на сухость во рту, общую слабость, частые головокружения.
«Темехин»
Это ганглиоблокирующее средство выпускается в форме таблеток. Лекарство назначается при синдроме Рейно, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии. Действующий компонент производит выраженный анальгезирующий эффект. Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозировка и длительность курса терапии определяются врачом.
К противопоказаниям можно отнести острый период инфаркта миокарда, гипотензию, поражения печени и почек, закрытоугольную глаукому. Медикамент не подходит для самолечения. Приобрести таблетки удастся только по рецепту врача.
Итог
Ганглиоблокирующие средства незаменимы во многих сферах медицины. Однако использование препаратов из этой группы должно строго контролироваться специалистом. Передозировка может привести к серьезным побочным явлениям, вплоть до летального исхода. Поэтому ганглиоблокаторы применяются в условиях госпитализации или при оказании экстренной медицинской помощи. Самостоятельно использовать такие препараты даже после тщательного изучения инструкции нельзя.
Источник