Доксазозин и отек ноги
Доксазозин – лекарственное средство, способствующее уменьшению давления при артериальной гипертензии. Препаратом также успешно лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы.
Фармакологическое действие Доксазозина
Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы.
Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Благодаря приему Доксазозина снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.
Показания к применению Доксазозина
Придерживаясь инструкции, Доксазозин назначают при стойком повышенном давлении (артериальной гипертензии) и при симптоматическом лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания к применению
По инструкции, Доксазозин не рекомендуют принимать в случае повышенной чувствительности к производным хинозалина, при беременности, кормлении грудью. Нельзя назначать препарат детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
С особой осторожностью принимают средство при заболеваниях печени, при отеке легких, вызванных митральным или аортальным стенозом.
Способ применения и дозировка Доксазозина
Выпускаемый в виде таблетокпрепарат принимают, не разжевывая, и запивают обильным количеством воды. По инструкции, Доксазозин рекомендовано употреблять один раз в сутки утром до приема пищи или вечером (перед сном).
Первые приемы препарата (по одному миллиграмму) желательно проводить на ночь. После этого рекомендуется сон в течение шести-восьми часов. Особенно такая схема актуальна, если пациент перед применением Доксазозина принимал диуретики.
Если наблюдается невыраженный терапевтический эффект, суточная доза препарата увеличивается до двух миллиграмм. Но повышение дозы производят только по истечении одной-двух недель непрерывного лечения.
Затем так же через одну-две недели доза Доксазозина может быть еще увеличена до четырех-восьми миллиграмм в сутки. Чтобы терапевтический эффект был постоянным, рекомендуют дозу от двух до четырех миллиграмм в сутки.
Если гипотензивный эффект по какой-то причине недостаточно выражен, количество препарата увеличивают до максимальной дозы (шестнадцати миллиграмм в сутки) либо добавляют другие гипотензивные лекарственные средства.
Наряду с общим рекомендациями по приему лекарства, существуют и отдельные для каждого вида заболеваний. Так, при доброкачественной опухоли предстательной железы максимальная доза Доксазозина, принимаемая за сутки, не должна превышать восьми миллиграмм, а при артериальной гипертензии допустимо назначение шестнадцати миллиграмм в сутки.
Следует знать, какое действие Доксазозин оказывает при одновременном приеме с другими лекарствами. Так, при употреблении его вместе с антигипертензивными средствами возможно получение эффекта взаимного усиления действия препаратов.
Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном приеме Доксазозина с препаратами, используемыми для общей анестезии, с нитратами, этанолом, антидепрессантами иногда следует ожидать усиленный гипотензивный эффект.
Препараты, влияющие на скорость метаболизма в печени, употребляемые вместе с Доксазозином, способны вызывать реакцию ускорения или замедления метаболизма печени.
Побочные действия Доксазозина
Инструкция к Доксазозину указывает на такие неприятные эффекты от приема препарата, как чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, ринит, тошнота, раздражительность, иногда обмороки. На этот факт обязательно следует обратить внимание людей, работа которых требует быстрой реакции. К ним относятся водители автотранспорта, рабочие, управляющие различными механизмами.
Отзывы о Доксазозине так же свидетельствуют, что он может вызвать снижение артериального давления до очень низких показателей, если тело находится в вертикальном положении. Чтобы избежать этих последствий, рекомендуют воздержаться от неожиданных и резких движений, вызывающих изменение положения тела.
Также Доксазозин способен вызвать аритмию, тахикардию, боль в груди, периферические отеки и даже инфаркт миокарда. По отзывам, Доксазозин у некоторых пациентов провоцирует возникновение аллергических реакций, сухости во рту, запора, боли в мышцах, носовых кровотечений, недержания мочи, болей в суставах, бессонницы, повышения аппетита, нарушения мозгового кровообращения.
При передозировке лекарства у пациентов наблюдается стойкое снижение артериального давления, иногда сопровождаемое обмороками. Лечение этого состояния: обязательно уложить больного в положение на спине, приподняв ноги. Дополнительно применять симптоматическую терапию. Проведение диализа не приводит к облегчению состояния.
Условия и срок хранения
Годность Доксазозина сохраняется в течение 2 лет при температуре не выше 25 °C.
Источник
Доксазозин-ратиофарм (Doxazosin-ratiopharm)
Общая характеристика:
международное и химическое название: доксазозин; 1-(4-амино-6, 7-диметокси-2-гуйназолинил)-4-[(2, 3-дигидро-1, 4-бензодтокси-2-ил)карбонил]пиперазин монометансульфонат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета без запаха, продолговатой формы с насечкой, что разделяет таблетку пополам, и обозначениями — «D» с одной стороны насечки и «2» – с другого;
Состав. 1 таблетка содержит 2, 425 мг доксазозина мезилата, что соответствует 2 мг доксазозина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Код АТС СО2С А04. Блокаторы альфа-адренорецепторов.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижение тонуса гладких мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие, который приводит к пониженной артериального давления. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 час., в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 час. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдалось развития толерантности.
При лечении доксазозином наблюдалось снижение в плазме крови уровней триглицеридов и общего холестерина. В то же время наблюдалось некоторое возрастание (на 4% — 13 %) сравнения содержимого липопротеидов высокой плотности до общего холестерина. Лечение доксазозином приводило до регрессии гипертрофии левого желудочка.
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводило до значительного улучшения уродинамики и снижение проявлений заболевания. Использование препарата Доксазозин-ратиофарм у больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы уменьшает симптомы нарушение оттока мочи.
Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, что расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
После внутреннего приема в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает пика приблизительно через 2 часа.
Доксазозин связывается с белками плазмы на 98 %. Доксазозин испытывает активной биотрансформации в печени. В неизменном виде выводится только 5 % дозы. Выведение из плазмы двуфазное, с суммарным периодом полувыведения 22 час., что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика в особенных клинических случаях: за данными фармакокинетических исследований, у людей пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от такой у больных более младшего возраста с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени при применении препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин), может изменяться процесс биотрансформации доксазозина.
Показания для использования.
Артериальная гипертензия: при лечении артериальной гипертензии Доксазозин-ратиофарм может применяться как монотерапия, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: в этих случаях Доксазозин-ратиофарм можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальному давления.
Способ использования и дозы. Взрослые принимают препарат Доксазозин-ратиофарм внутри один раз в день (утром или вечером) независимо от приема еды, не разжевывая и запивая водой.
При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата в зависимости от особенностей течения болезни могут изменяться от 1 мг до 16 мг в сутки (максимальная суточная доза).
Начальная доза составляет 1 мг в сутки (1/2 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм таблетки по 2 мг). Терапевтическая доза титруется постепенно, начиная с 1 мг/сутки, с периодом титрации 1–2 недели в зависимости от индивидуальной реакции. Через 1 – 2 недели лечения препаратом дозу можно увеличивать до 2 мг, потом до 4 мг и до высшей дозы – 8 мг. Средняя суточная доза составляет 2 –
4 мг/сутки.
При лечении больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы без артериальной гипертензии обыкновенно используют дозы, что равняются 2-4 мг в сутки (1-2 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм). Начальная доза 1 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать с интервалом 1-2 недели до 2 мг; далее до 4 мг. Максимальная доза составляет 8 мг в сутки (4 таблетки препарата Доксазозин-ратиофарм). Препарат Доксазозин-ратиофарм принимают длительное время. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течении заболевания.
Побочное действие. При применении доксазозина, особенно на начало лечения, чаще всего наблюдаются ортостатические реакции, головокружение.
С целью предотвращения ортостатическим реакциям больные должны избегать резких изменений положение тела.
По частоте проявлений побочные реакции при употреблении доксазозина можно разделить на: частые (> 1%):
Общие: аллергические реакции, утомляемость, тошнота, астения, головная боль, боль в грудной клетке, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, периферические отеки (отеки ног).
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения эякуляции, апатия, нарушения аккомодации.
Со стороны периферической нервной системы: мышечные судороги.
Со стороны мочевыводящей системы: частые позывы к мочеиспусканию, усиление мочевыделение.
Нечастые (0, 1 – 1%)
Общие: отек лица/общий отек, синкопе, покраснение лица, лихорадка/озноб, бледность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия, ишемия, стенокардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, усиление аппетита, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: ночные кошмары, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность.
Со стороны периферической нервной системы: тремор, судороги.
Со стороны мочевыводящей системы: недержание мочи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, отеки и боль в суставах, мышечная слабость.
Кожные реакции: алопеция.
Метаболические: жажда, гипокалиемия.
Другие органы: нарушение вкусовых ощущений, аномалии слезовыделение.
Единичные (0, 01 – 0, 1%)
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: отек гортани.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, рвота, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: депрессия, возбуждения, парестезия, импотенция.
Со стороны вегетативной нервной: системы: приапизм, сухость во рту.
Кожные реакции: высыпание, зуд, пурпура.
Другие органы: нарушение вкусовых ощущений, гинекомастия, снижение температуры тела у лиц пожилого возраста, нарушения зрения, шум в ушах, приливы, увеличение массы тела.
Редкие (<0, 01%)
Лабораторные показатели: повышение в крови азота мочевины и креатинина, снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
По результатам контролированных клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы наблюдались те ж самые проявления побочных явлений, что и у больных с артериальной гипертензией.
Противопоказания. Препарат Доксазозин-ратиофарм противопоказан в случаях известной повышенной чувствительности к доксазозину, остальных производных хиназолина или вспомогательных веществ препарата. Препарат не рекомендуется принимать детям до 12 лет, в период беременности и лактации.
Передозировка.
Симптомы: существенное пониженные артериального давления, который иногда сопровождается головокружением.
Лечение: больному следует срочно принять горизонтальное положение с поднятыми ногами.
При необходимости применяют плазмозаменители и вазопрессорные средства, определяют функцию почек и поддерживают её нормальное состояние. Диализ не эффективный.
Особенности использования.
Особенное осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-ратиофарм при наличии у больного:
— отеке лёгких, обусловленном аортальным или митральным стенозом;
— недостаточности правого желудочка сердца, обусловленного эмболией лёгких или выпотом до полости перикарда;
— недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения;
— недостаточности сердечного выброса.
Также особенно осторожно следует назначать этот препарат больным
с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, которые способны негативно влиять на функцию печени. В случае ухудшение показателей функционального состояния печени препарат срочно отменяют.
При нарушениях функции печени в редких случаях возникает риск ортостатический гипотензии как «феномена первой дозы» и пролонгированного гипотензивного эффекта.
Таблетки Доксазозин-ратиофарм содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с редкостным наследственным заболеваниям – непереносимостью глюкозы, с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушение всасывание глюкозы/галактозы
Использование в период беременности и лактации: до настоящего времени опыт использования доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормление грудью недостаточный. Поэтому, невзирая на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов за результатами экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-ратиофарм может назначаться в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемый результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода.
Использование у детей: в связи с тем, что на настоящее время опыт использования доксазозина у детей недостаточный, принимать препарат Доксазозин-ратиофарм детям возрастом до 12 лет не рекомендуется.
Использование при вождении транспортом и работе с техникой: в связи с тем, что доксазозин может вызвать ортостатические реакции (головокружение при смене положение тела с горизонтального на вертикальное) в начале лечения или в период повышение дозировки, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально небезопасных видов деятельности, а именно: от вождения автотранспортом и другими средствами и механизмами. Употребление алкоголя может усиливать нежелательные реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Препарат не влияет на связывание белков плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
Антигипертонический эффект препарата можно потенцировать при одновременном применении с вазодиляторами и нитратами.
Нестероидные противовоспалительные средства могут снизить антигипертензивный эффект доксазозина.
Симпатомиметики могут снизить антигипертензивный эффект доксазозина; доксазозин может ослабить сосудистые реакции и смены давления в ответ на введения дофамина, эфедрина, эпинефрина, метараминолу, метоксамина и фенилэфрина.
Отсутствуют исследования взаимодействий доксазозина с веществами, которые воздействуют на печеночный метаболизм (напр. циметидином), однако такова взаимодействие не исключена.
Доксазозин может повышать активность ренина в плазме и выделение с мочой ванилилмигдальной кислоты. Это следует учитывать при интерпретации лабораторных данных.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности — 3 года.
Опубликовано: 02.06.2013 в 09:53
Похожие статьи
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Доксазозин
Латинское название вещества Доксазозин
Doxazosinum (род. Doxazosini)
Химическое название
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)
Брутто-формула
C23H25N5O5
Фармакологическая группа вещества Доксазозин
- Альфа-адреноблокаторы
- Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
74191-85-8
Характеристика вещества Доксазозин
Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.
Фармакология
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.
Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.
Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.
Применение вещества Доксазозин
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Доксазозин
Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Доксазозин
Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник