Азитромицин и отек квинке

Азитромицин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе азалидов. По химической структуре и свойствам отличается от других макролидов. Применяется в медикаментозной терапии патологий пищеварительного тракта, респираторной системы, кожного покрова и других органов. Отдельные лекарственные формы можно использовать в детском возрасте. Лечение проводится под контролем врача.

Включен в список наиболее эффективных и безопасных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Азитромицин — активный компонент, обладающий противомикробным действием. Состав вспомогательных компонентов и дозировка зависят от лекарственной формы.

Изготавливается в виде порошка, таблеток, капсул и лиофилизата.

Азитромицин в виде таблеток

Таблетированная форма для приема внутрь. Оболочка таблеток улучшает усвоение препарата в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка составляет пятьсот миллиграммов.

Азитромицин в виде капсул

Пероральное введение. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки: двести пятьдесят или пятьсот миллиграммов.

Упаковка

Азитромицин в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для изготовления концентрата. Содержит лимонную кислоту и гидроксид натрия. Стандартная дозировка действующего вещества в одном флаконе составляет пятьсот миллиграммов.

Применяется для приготовления раствора. Инфузионное введение.

Азитромицин в виде порошка

Пероральное введение в виде суспензии. В пяти миллилитрах суспензии содержится двести миллиграммов действующего вещества. В комплекте ложка или шприц для дозирования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к антибиотикам из подкласса азалидов. После всасывания в желудочно-кишечном тракте химическое соединение попадает в бактериальные клетки и нарушает их жизнедеятельность. Механизм противомикробной активности обусловлен связыванием антибиотика с клеточными рибосомами. Нарушается производство протеинов в патогенах. Инфекционные агенты утрачивают способность расти размножаться, благодаря чему предотвращается дальнейшее развитие болезни.

Спектр активности

Бактериостатический препарат. Применение в высоких дозировках приводит к появлению бактерицидных свойств.

Побочные действия

На фоне медикаментозной терапии иногда возникают нежелательные реакции. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

Нервная система: цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, судорожные реакции, нарушение вкусового восприятия, бредовые явления, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи, двигательное и психическое возбуждение, раздражительность, тревожность, снижение чувствительности к внешним раздражителям, агрессивность, обморочные состояния, миастения, нарушение обоняния.
Пищеварительный тракт: жидкий стул, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов, изъязвление слизистых оболочек, повышенное газообразование в кишечнике, нарушение глотания, задержка стула, воспаление слизистой оболочки желудка, сухость слизистых оболочек, отрыжка, повышенное слюноотделение.
Иммунитет: отек Квинке, гиперчувствительность, анафилактический шок.
Инфекции: грибковое поражение (кандида), воспаление легочной ткани, фарингит, воспаление слизистой оболочки носа, псевдомембранозный колит, инфекция ЖКТ, респираторные инфекции.
Кровь и лимфа: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов. Повышение уровня эозинофилов.
Органы чувств: нарушение слуха, глухота, вертиго, шум в ушах, снижение остроты зрения.
Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия желудочков, ощущение биения сердца, гиперемия лица, снижение кровяного давления, другие формы аритмии.
Печень и желчевыводящие пути: воспаление печеночной ткани, желтуха на фоне задержки выведения желчи, разрушение печеночной ткани, нарушение работы печени, фульминантный гепатит.
Выделительная система: нарушение мочеиспускания, боль в области почек, острое нарушение работы почечной ткани, воспаление паренхимы и почечных канальцев.
Кожный покров и мягкие ткани: кожные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу крапивницы, дерматиты, сухость, повышенное потоотделение, чувствительность к солнечному свету, эритемные реакции.
Половые органы: маточное кровотечение, нарушение работы яичек.
Костно-мышечная система: боли в мышцах, болезненность в области спины, боли в суставах, неприятные ощущения в шее, остеоартрит.
Прочие: нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, истощение, отсутствие аппетита, утомляемость, отечность лица, болезненность в груди, повышение температуры тела, периферические отеки, изменение лабораторных показателей (смотреть в официальной инструкции).

Многие перечисленные побочные реакции развиваются очень редко.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество хорошо всасывается в кишечнике и распределяется в органах. Биологическая доступность после первичного приема пятисот миллиграммов составляет 37%. Максимальная концентрация в крови развивается через два-три часа после приема. Уровень связывания с белками крови от семи до пятидесяти процентов. Преобразуется в печеночной ткани с последующей утратой активности.

Патогены и лекарство

Долго выводится, поэтому значимая с точки зрения лечения концентрация вещества сохраняется в течение недели после приема. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество выводится с мочой.

Способность проникать в клетку обуславливает эффективность средства в отношении внутриклеточных инфекционных агентов. Вещество проходит через тканевые барьеры. Уровень препарата в тканях и клетках значительно выше, чем в плазме крови. В области распространения болезнетворных микроорганизмов концентрация антибиотика также более высокая.

Показания к применению азитромицина

Лекарство может назначить только врач. Применяется для устранения бактериальных патологий разных органов. Возможно применение в терапии инфекционных процессов, вызываемых внутриклеточными патогенами. Благодаря медленному выведению возможен краткий курс использования.

Целесообразность назначения средства оценивает врач на очном приеме. Показания зависят от лекарственной формы. Самолечение запрещено.

Основные показания

Бактериальное поражение респираторной системы: воспаление легочной ткани, глотки, гортани, околоносовых пазух, бронхов и других органов.
Инфекционные процессы в кожном покрове и мягких тканях, включая вторичные дерматозы, рожистое воспаление, поверхностную пиодермию и акне.
Бактериальное поражение выделительной и половой систем: хламидийное воспаление мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, шейки матки и других органов.
Другие: первичные проявления болезни Лайма в виде мигрирующей эритемы, воспаление среднего уха и другие инфекции, вызванные чувствительной к антибиотику микрофлорой.

Противопоказания

В отдельных случаях на фоне медикаментозной терапии возникают тяжелые осложнения. Существуют строгие и относительные противопоказания к приему. Основным ограничением к применению считается аллергия на любой входящий в состав препарата компонент. У пациента также должна отсутствовать чувствительность к макролидам, кетолидам и эритромицину.

Другие противопоказания:

Возраст до шести месяцев (для порошковой формы).
Возраст до трех лет (для таблетированной формы по 125 миллиграммов).
Возраст до двенадцати лет с массой тела меньше сорока пяти килограммов (для капсул и таблеток по 500 миллиграммов).
Недостаток в организме сахаразы и изомальтазы.
Грудное вскармливание.
Неусвоение глюкозы, фруктозы и галактозы (порошковая форма).

Дополнительные указания

Отдельные противопоказания зависят от лекарственной формы.

Инструкция по использованию азитромицина

Средство назначается врачом после оценки жалоба пациента, изучения анамнеза и проведения диагностики. Таблетки, капсула и суспензия принимаются внутрь (перорально). Из лиофилизата изготавливается раствор для инфузионного (внутривенного) введения. Важно принимать препарат каждый день в одинаковое время за 60-120 минут до приема пищи. Специалист сам выбирает лекарственную форму и схему терапии, ориентируясь на возраст и состояние больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием суспензии

Назначается пациентам в возрасте от шести месяцев до трех лет. Рекомендуется дать ребенку запить суспензию небольшим количеством воды. Флакон перед применением нужно встряхивать для получения однородной жидкости. В зависимости от производителя нужная доза измеряется шприцем или мерной ложкой. Обычно в пяти миллилитрах суспензии содержится сто миллиграммов действующего вещества. После применения шприц или ложку нужно промыть и высушить.

При бактериальном поражении респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов дозировка средства подбирается с учетом массы тела ребенка. Обычно это сто миллиграммов на килограмм однократно в сутки в течение трех дней. Рекомендуется ориентироваться на таблицу примерного соответствия массы тела возрасту, которую можно найти в официальной инструкции.

Нужна рецептурная форма

Другие показания:

Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
Первые стадии боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс лечения не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Для приготовления жидкой лекарственной формы нужно использовать чистую питьевую воду.

Прием таблеток у пациентов старше двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней.
Начальные проявления болезни Лайма: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в следующие четыре дня. Общий курс составляет пять суток.
Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
Акне вульгарис средней степени выраженности: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней. Далее пятьсот миллиграммов раз в неделю на протяжении девяти недель. Общая дозировка за курс не должна быть больше шести граммов. Первая еженедельная доза используется на восьмые сутки лечения. Дальше интервал между еженедельными дозами должен составлять семь суток.

Перечисленные схемы рассчитаны на больных с массой тела не менее сорока пяти килограммов.

Прием таблеток у пациентов с трех до двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: десять миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Курсовая дозировка составляет тридцать миллиграммов на килограмм.
Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
Начальные проявления боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Прием капсул у пациентов старше двенадцати лет

Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки в течение трех дней.
Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
Начальные проявления боррелиоза: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в сутки в следующие четыре дня. Общий курс терапии составляет пять суток.

Масса тела больного не должна быть меньше сорока пяти килограммов.

Дополнительные сведения

Возможно лекарственное взаимодействие с большим количеством медикаментов. Список и особенности можно найти в официальной инструкции. Если вместе с антибиотиком планируется прием других лекарств, нужно проконсультироваться у врача.
На фоне передозировки возможно развитие осложнений, включая временную потерю слуха, рвоту и жидкий стул. Лечение состояния проводит врач.
Если больной пропустил дневное применение, нужно как можно раньше принять дозу. Следующие дозы принимаются с интервалом в двадцать четыре часа.
Средство используется за 60-120 минут до применения лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азитромицин — название активного компонента и торгового наименования антибиотика в виде таблеток и порошка. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого вещества.

Основные аналоги:

Сумамед в капсулах, таблетках и порошковой форме.
Азитромицин ЭКОМЕД в таблетках и порошковой форме.
Сумамецин в капсулах.

Аналог

Перед использованием аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

Лекарство применяется в урологии, пульмонологии, педиатрии и других областях медицины. Врачи ценят возможность проведения короткого курса медикаментозной терапии.

Средняя цена одного флакона порошка составляет 200 рублей. Шесть таблеток по 125 миллиграммов стоит 300-350 рублей.

Видео

Азитромицин относится к эффективным антибиотикам, действующим на разнообразные патогены. Лечение нужно проводить под контролем специалиста.

Источник

Инструкция

Активное вещество

АЗИТРОМИЦИН

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата)	250 мг

[PRING] лактулоза (300 мг), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав капсулы: желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R), железа оксид красный, титана диоксид.

6 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
6 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Экомед неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Лактулоза, входящая в состав препарата Азитромицин Экомед® в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе препарата Азитромицин Экомед® снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2.5 – 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Лактулоза, входящая в состав препарата Азитромицин Экомед®, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
скарлатина;
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
печеночная и/или почечная недостаточность;
период лактации (на время лечения приостанавливают);
детский возраст до 12 месяцев.
с осторожностью — беременность (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяется при беременности (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода).

Запрещен к применению в период лактации (на время лечения приостанавливают).

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Источник