Холиноблокаторы при отеке легких

Н-холиноблокаторы — это вещества, блокирующие никотиночутливи холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства).

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы — это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового вещества надпочечников. В результате расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение, расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные) и снижается артериальное давление, ухудшаются секреторная и моторная функции желудка и кишечника.

Бензогексоний имеет достаточную активность, действует в течение 3-5 часов. Он расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление, оказывает спазмолитическое действие.

Показания к применению: спазмы и болезни периферических сосудов (эндартериит), гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, отеки легких, мозга, гестоз. Дозу подбирают индивидуально.

Димеколин — по фармакологическим действием подобный бензогексонию, но более активен. Применяют для лечения пациентов с гипертонической болезнью II стадии. Лечение начинают с назначения низких доз, которые постепенно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Пентамин — по ганглиоблокувальнимы свойствам уступает бензогексонию. Вводят только парентерально. Продолжительность действия — 2-4 ч. Назначают при спазмах периферических сосудов, гипертонический криз, отека мозга, отека легких, при коликах (кишечной, почечной), острых приступах бронхиальной астмы, при эклампсии.

Пирилен хорошо всасывается из пищеварительного тракта и оказывает постоянный терапевтический эффект в течение 5-8 ч. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях. Легко проникает через ГЭБ и блокирует Н-холинорецепторы ЦНС. Не кумулирует. Назначают для лечения пациентов с гипертонической болезнью, эндартериитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; при спазмах периферических сосудов, токсикозах беременных.

Гигроний — это препарат, подобный бензогексонию. Антигипертензивное действие после введения внутривенно наступает через 2-3 мин и продолжается 10-30 мин. Назначают больным с управляемой артериальной гипотензии, а также применяют в акушерской практике (при нефропатии беременных, эклампсии).

Побочные эффекты и осложнения ганглиоблокаторов: ортостатический коллапс, общая слабость, сухость во рту, расширение зрачков, атония мочевого пузыря и кишечника.

Противопоказания: инфаркт миокарда, острая стадия артериальной гипотензии, поражения почек и печени, тромбоз, дегенеративные изменения со стороны ЦНС. Осторожно следует назначать людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

— Необходимо проверить реакцию организма пациента на низкие дозы препарата (вводят половину средней дозы и следят за его состоянием)

— Следует помнить о возможности возникновения ортостатической коллапса от приема всех ганглиоблокаторов и поэтому посоветовать пациенту полежать после инъекции 2-2,5 ч:

— Бензогексоний не совместим с мезатоном, кофеином, дибазолом;

— Бензогексоний следует принимать до еды.

Миорелаксанты

Миорелаксанты — этот лекарственные вещества, блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц и прерывают нервно-мышечную передачу. Под их влиянием снижается тонус мышц и наступает их расслабление (релаксация) в определенной последовательности. В первую очередь блокируются нервно-мышечные синапсы мышц лица и шеи, затем — конечностей и туловища; в последнюю очередь парализуется диафрагма, сопровождается остановкой дыхания (такие свойства были обнаружены в кураре — яду, которую использовали индейцы Южной Америки во время охоты).

Важной характеристикой миорелаксантов является широта миопаралитичнои действия. Это диапазон между дозами, в которых препараты парализуют наиболее чувствительны к ним мышцы, и дозами, приводящих к полной остановке дыхания. Миорелаксанты характеризуются малой широтой терапевтического действия. их применяют только в условиях стационара.

По механизму действия миорелаксанты делятся на две группы:

Антидеполяризувальни препараты — блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризувальному влияния ацетилхолина.

Тубокурарину хлорид вводят внутривенно. Действие начинается через 1-1,5 мин и продолжается 25-40 мин. Применяют в анестезиологии при оперативных вмешательств да в ортопедии при репозиции костных отломков. Вводят препарат после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонистом курареподобных препаратов антидеполяризувальнои действия являются прозерин.

Побочные эффекты: расширение зрачков, снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, заболевания печени и почек.

Пипекуроний (ардуан) — вводят внутривенно, миорелаксация продолжается около 2 часов. Назначают с фторотаном, эфиром, диазоту оксидом при хирургических вмешательствах на сердце, мозге.

Побочные эффекты: расширение зрачков (мидриаз), снижение артериального давления.

Противопоказания: миастения, ранние сроки беременности; следует проявлять осторожность при нарушении функции почек.

Меликтин — легко всасывается из пищеварительного тракта, эффективен при приеме внутрь. Назначают больным с спастическим параличом, арахноэнцефалит, спинальным арахноидитом; пациентам с заболеваниями с повышенным мышечным тонусом и нарушением двигательной функции.

Из этой группы преимущественно используют такие препараты стероидной строения: панкуроний (павулон), векуроний (Норкурон), атракурий, которые проявляют менее токсическое действие.

Средства деполяризувальнои действия возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Сначала наблюдают дрожь мышц, а затем наступает миопаралитичний эффект.

Дитилин (листенон) — применяют при интубации трахеи, при эндоскопических процедур, непродолжительных операций. Препарат вызывает сильное, но непродолжительное (8-10 мин) расслабление мышц. Применяют его после перевода пациента на искусственную вентиляцию легких.

Побочные эффекты: брадикардия, коллапс, спазм бронхов, боли в мышцах конечностей, шеи, в пояснице.

Противопоказания: глаукома. Осторожно следует назначать при тяжелых заболеваниях печени и почек, анемии, кахексии, в период беременности, а также людям пожилого возраста.

Фармакобезпека:

— Необходимо помнить, что все недеполяризувальни миорелаксанты могут вызвать псевдоалергийниреакции, особенно бронхоспазм,

— Миорелаксанты не совместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, ГКС, наркотическими анальгетиками;

— Тубокурарину хлорид не совместим с промедолом.

— На миорелаксанты для парентерального введения запрещается выписывать рецепты, они все принадлежат к списку А.

Холиноблокаторы

М-холиноблокаторы — группа лекарственных препаратов, что используется в разных областях медицины. Показания к применению лекарств определяют специалисты при наличии специфических симптомов патологий.

Что такое М-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы представляют собой группу лекарственных средств, которая активно используется в гастроэнтерологии и других областях медицины с целью улучшения состояния пациентов и остановки прогрессирования заболеваний ЖКТ.

Медикаменты помогают расслабить гладкую мускулатуру органов пищеварительного тракта и существенно сокращают период выздоровления при острых нарушениях. Средства применяют довольно часто, комбинируют их с другими препаратами, чтобы обеспечить максимальный терапевтический эффект.

Механизм действия

М-холиноблокаторы (показания к применению не являются единственным поводом для назначения лекарств, поэтому перед лечением проводят предварительное обследование) оказывают действие за счет содержания компонентов, способных оказывать расслабляющее воздействие на мышечные волокна, присутствующие в стенках органов пищеварительного тракта.

За счет этого осуществляется:

• расслабляющий эффект;
• наблюдается подавление функционирования пищеварительных желез;
• снижение выработки соляной кислоты.

На фоне этого отмечается существенное улучшение состояния пациентов, страдающих хроническими тяжелыми заболеваниями желудка, двенадцатиперстной кишки и кишечника.

В результате курсового использования медикаментов в сочетании с другими средствами отмечается сокращение периода выздоровления и постепенное восстановление слизистых оболочек пищеварительного тракта. Благодаря своеобразному защитному слою, который формируется на стенках органов, происходит восстановление тканей.

Нередко при гастрите, язвенной болезни отмечается образование на стенках желудка изъязвлений. Средства помогают ускорить их заживление и предотвратить дальнейшее разрушение тканей и развитие перитонита.

М-холиноблокаторы. Механизм действия

Препараты из группы М-холиноблокаторов дополнительно обладают и другими свойствами:

• Несколько подавляют активность потовых желез, что снижает потоотделение при различных нарушениях.
• Ослабляют тоническое воздействие центральной нервной системы на внутренние органы.
• При приеме в повышенных дозах учащают сердцебиение, при назначении умеренных доз приводят к уменьшению частоты сердечных сокращений.
• Оказывают воздействие на процесс фильтрации крови в почках, снижая суточный диурез.
• Подавляют активность пациента, что особенно важно при психоэмоциональном возбуждении.
• Расширяют бронхи и помогают несколько снизить секрецию мокроты, что облегчает состояние пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы.
• Снижают токсическое влияние некоторых лекарств на центральную нервную систему.

Благодаря многофункциональности лекарств они могут применяться не только в гастроэнтерологии, но и при лечении патологий глаз, сердца, дыхательной системы.

Фармакокинетика

М-холиноблокаторы довольно хорошо усваиваются в организме пациентов. Показания к их применению предполагают исключение возможных противопоказаний, которые могут ухудшить фармакокинетические особенности.

После приема внутрь или парентерального введения средства быстро распространяются по системному кровотоку. В зависимости от активного компонента в составе максимальная концентрация его в крови достигается через разный промежуток времени.

Медикаменты из этой группы почти не накапливаются в организме и тканях, что считается преимуществом, так как снижает риск развития осложнений в результате передозировки.

Действующие компоненты средств перерабатываются преимущественно в печени, после чего выводятся с помощью почек. Период переработки ингредиентов занимает от 1 до 3 дней в зависимости от используемого лекарства. При поражении печени период метаболизма несколько продлевается.

Если больные страдают заболеваниями почек, замедляется выведение продуктов распада активных веществ в организме. При длительном использовании средств отмечается незначительное накапливание их в тканях, что не отражается на состоянии.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические особенности отличаются, что связано с естественным замедлением метаболизма и присутствием хронических заболеваний внутренних органов.

Для чего применяют М-холиноблокаторы в гастроэнтерологии? Показания к применению

Лекарства из группы М-холиноблокаторов чаще всего применяют для терапии патологий органов пищеварительной системы.

Основные показания для назначения медикаментов:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острой и хронической форме. Состояние нередко сопровождается повышением выработки соляной кислоты, а также риском перфорации стенки органа. Средства помогают снизить этот риск, что предотвращает прогрессирование заболевания.
• Гастрит с выраженными симптомами и повышением кислотности желудочного сока. Средство не применяют при анацидной форме воспаления слизистой оболочки желудка, так как оно может усугубить состояние пациента.
• Патологии желчного пузыря и печени, сопровождающиеся печеночной или желчной коликой.
• Эрозивные поражения слизистой оболочки пищевода, которые провоцируют дискомфорт при приеме пищи или жидкости.
• Частая изжога в результате заброса содержимого желудка в пищевод.
• Опухоли поджелудочной железы, которые провоцируют чрезмерную выработку веществ, провоцирующих активное образование соляной кислоты. В результате наблюдается ее отрицательное воздействие на слизистую оболочку желудка.
• Эрозии и язвы на слизистой оболочке желудка, кишечника, возникающие на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных лекарств.
• Обострение хронической формы заболеваний пищеварительного тракта.

Лекарства из этой группы также могут включать в состав комплексного лечения патологий печени, кишечника, поджелудочной железы, желчного пузыря. В каждом случае решение о назначении принимает врач на основании данных обследования.

Противопоказания

М-холиноблокаторы (показания к применению анализируют вместе с противопоказаниями перед началом терапии) не используют в случае непереносимости компонентов в составе какого-либо средства или склонности к подобным проявлениям.

К другим противопоказаниям для терапии относят:

• Тяжелые патологии сердца в острой и хронической форме. При сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, стенокардии не стоит использовать средства из этой группы. В период восстановления после перенесения инфаркта миокарда медикаменты также не применяют, так как присутствует риск развития осложнений и усугубления симптоматики.
• Острые заболевания печени тяжелой формы. Средства могут применяться при отсутствии серьезных нарушений со стороны органа, но при прогрессировании болезни лучше от них отказаться.
• Язвенный колит в острой форме. Несмотря на положительное воздействие средств на слизистую оболочку желудка, они могут отрицательно отразиться на кишечнике.
• Острая непроходимость желудочно-кишечного тракта. При этом средства могут привести к тяжелым осложнениям.
• Глаукома тяжелой формы с выраженными расстройствами со стороны зрительного аппарата.
• Гастрит с пониженной кислотностью желудочного сока, при котором наблюдается нарушение пищеварения.
• Воспалительные патологии толстого кишечника в острой стадии.
• Гиперплазия предстательной железы тяжелой формы, сопровождающаяся выраженными расстройствами со стороны мочевыделительной системы.
• Период беременности и лактации, когда средства могут отрицательно отразиться на состоянии матери и ребенка.
• Острые состояния, связанные с желудочно-кишечными кровотечениями на фоне прободения стенки органов пищеварительного тракта.
• Грыжа пищевода.

Средства с осторожностью назначаются пациентам преклонного возраста, поскольку они часто страдают заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

М-холиноблокаторы (показания к применению не всегда позволяют начать терапию препаратами из этой группы) могут провоцировать осложнения при неправильном использовании. Нередко осложнения связаны с непереносимостью компонентов, о которой пациент до начала применения не знал. Средства могут привести к головокружению, сильной головной боли и слабости.

Нередко отрицательные реакции затрагивают пищеварительный тракт, сопровождаются тошнотой и приступами рвоты. Состояние усугубляется расстройством пищеварения и частым жидким стулом. Иногда осложнения проявляются в виде стойкого запора, а также болей в области кишечника.

Побочные реакции затрагивают сердечно-сосудистую систему, могут снижать или повышать показатели артериального давления. При применении в умеренных дозах наблюдается брадикардия, при превышении дозировки отмечается патологическая тахикардия.

Повышение внутриглазного давления считается распространенной реакцией при длительном применении средств. Даже при отсутствии патологий зрительного аппарата возможны подобные осложнения. Отрицательные реакции могут затрагивать мочевыделительную систему, что приводит к нарушению оттока мочи и существенному уменьшению суточного диуреза.

Лекарства могут провоцировать и другие тяжелые осложнения:

• Приступы судорог.
• Галлюцинации.
• Эмоциональное возбуждение или постоянная сонливость, сильная слабость.
• Паралич дыхательной системы, сопровождающийся удушьем и другими осложнениями на фоне этого нарушения.

Наиболее тяжелым осложнением считается кома, которая развивается в большинстве случаев на фоне передозировки медикаментами. Аллергическая реакция на лекарства проявляется в стандартной форме, сопровождается сыпью, раздражением и сильным зудом.

При передозировке все отрицательные симптомы усугубляются, состояние существенно ухудшается, появляется угроза жизни пациента. При появлении осложнений стоит немедленно прекратить применение медикаментов и посетить врача, который с помощью других лекарств нормализует состояние.

Меры предосторожности

Средства из группы М-холиноблокаторов не применяются одновременно с некоторыми нестероидными противовоспалительными лекарствами, а также седативными и транквилизаторами.

При употреблении лекарств состояние больного должно контролироваться с помощью специальных исследований. Пациент регулярно посещает врача, что позволяет контролировать терапию и отмечать возможные ухудшения, требующие отмены лекарства.

В случае появления осложнений нельзя продолжать лечение. Больным также не разрешается самостоятельно превышать дозировку и продлевать терапевтический курс.

При применении лекарств в сочетании некоторыми антигистаминными средствами возможно усиление антацидного действия, что стоит учитывать. Нередко М-холиноблокаторы назначают в сочетании с противовоспалительными медикаментами, которые усиливают эффективность.

Не назначают препараты одновременно с другими антацидными на основе аналогичных компонентов, что может привести к осложнениям.

Список препаратов, режим дозирования

М-холиноблокаторы (показания к применению должны быть изучены пациентами заблаговременно) представлены довольно обширной группой медикаментов. Существует множество средств этой группы, применяемых при различных нарушениях.

Но некоторые из них используются чаще всего:

• Бекарбон – средство на основе экстракта белладонны и натрия гидрокарбоната, которое доступно в таблетированной форме и оказывает выраженное антацидное, спазмолитическое действие на пищеварительный тракт пациента. Дополнительно медикамент снижает секрецию пищеварительных желез, что положительно отражается на состоянии больных. Назначается средство при несварении, гастрите и некоторых других заболеваниях. Схема применения предполагает прием 1 таблетки 3 раза в сутки за 30 мин до еды. Лечение длится до 3 недель в зависимости от выраженности проявлений.
• Бесалол также содержит экстракт белладонны, но обогащен дополнительно компонентом салол или фенилсалицилат, усиливающим эффективность. Таблетки обладают выраженными спазмолитическими и антисептическими свойствами, назначают при различных патологиях со стороны пищеварительного тракта. Принимают таблетки внутрь по 1 штуке 3 раза в сутки. Лечение обычно не длится дольше 3 недель.
• Беллалгин считается более действенным средством, так как содержит не только растительный экстракт, но и метамизол, бензокаин и натрия гидрокарбонат. Лекарство помогает устранить спазмы и боль в области органов пищеварения. Используется короткими курсами с целью улучшения состояния и остановки прогрессирования болезни. Суточная дозировка медикамента для пациентов составляет 3-6 таблеток, разделять ее следует на 3 приема в течение дня. Длительность терапии обычно составляет 5-7 дней.
• Гастроцепин – лекарство на основе пирензепина в качестве основного активного компонента. Оно активно используется в гастроэнтерологии, так как обладает выраженными антацидными свойствами, что позволяет снизить кислотность желудочного сока и уменьшить его отрицательное воздействие на стенки органа. Препарат можно принимать внутрь по 2 таблетки в сутки, его также вводят внутримышечно по 2 мл внутримышечно. Лечение может длиться 2-3 недели.
• Бускопан всегда используется в сочетании с другими средствами с целью достижения спазмолитического эффекта. Препарат помогает расслабить гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, что существенно облегчает состояние и помогает справиться с выраженными расстройствами. Таблетки принимают внутрь по 2 штуки в сутки в течение 5-10 дней.
• Атропин считается наиболее важным и сильнодействующим представителем группы М-холиноблокаторов. Он обладает выраженными свойствами, используется при патологиях желудка, желчного пузыря и некоторых других заболеваниях. Средство в форме раствора вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно. Они назначаются короткими курсами по 7-10 дней с ежедневным введением 1 мл лекарства. Дозировка и продолжительность применения может изменяться в зависимости от конкретного пациента.
• Метацин отличается большей эффективностью, чем некоторые другие средства, так как обладает выраженными спазмолитическими свойствами и снижает активность пищеварительных желез. Принимают средство по 2-3 таблетки в сутки перед едой. Лечение длится до 14 дней. Нередко применение комбинируют с использованием других медикаментов, которые усиливают действие и сокращают курс терапии.

Подобные средства используются чаще всего, так как обладают выраженными свойствами. Другие лекарства в большинстве случаев не назначаются.

Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях

В зависимости от конкретного заболевания специалист может назначать пациентам средства из группы М-холиноблокаторов по разной схеме. Он также может комбинировать несколько лекарств этой группы для достижения выраженного результата. Препараты также могут использоваться не только при патологиях пищеварительной системы.