Добутамин при отеке легких
Инструкция
Активное вещество
ДОБУТАМИН
Фармакологическое действие
Бета1-адреномиметик. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС.
Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение выведения натрия и воды.
У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.
Фармакокинетика
После в/в введения метаболизируется в печени до неактивных соединений. T1/2 составляет около 2 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания
У взрослых:
При необходимости инотропной поддержки острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности, при краткосрочной терапии состояний, вызванных сердечной недостаточностью с низким сердечным выбросом, таких как инфаркт миокарда, операции на открытом сердце, кардиомиопатии, септический шок и кардиогенный шок.
Для увеличения или поддержания необходимого объема сердечного выброса в условиях проведения вентиляции легких с положительным давлением конца выдоха (ПДКВ) или на выдохе.
В качестве альтернативы физической нагрузке при проведении стресс-эхокардиографии.
У детей всех возрастных групп (от рождения до 18 лет):
При необходимости инотропной поддержки на фоне низкого сердечного выброса и гипоперфузии при следующих состояниях: декомпенсированная сердечная недостаточность, предстоящая операция на сердце, кардиомиопатия, кардиогенный или септический шок.
Режим дозирования
Применяют в виде непрерывной инфузии. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, веса и возраста пациента. Средняя доза для взрослых и пожилых больных составляет от 2,5 до 10 мкг/кг/мин.
При определении скорости введения добутамина и его продолжительности следует ориентироваться на состояние пациента, в частности, на уровень ЧСС и ритм сердца, АД, объем выделенной мочи и другие, а при возможности и на определение минутного объема сердца, центральное венозное давление и давление в легочных капиллярах. Завершать введение добутамина следует постепенно, не рекомендуется резко прекращать инфузию.
Для детей любого возраста начальная доза — 5 мкг/кг/мин. До достижения фармакологического эффекта возможно увеличение до 20 мкг/кг/мин.
В детской популяции наблюдалась высокая вариабельность между концентрацией добутамина в плазме, при которой достигался фармакологический эффект, и уровнем гемодинамического ответа на увеличение концентрации, поэтому заранее рассчитать дозу очень сложно и ее необходимо титровать индивидуально для каждого пациента, учитывая более узкий терапевтический диапазон в этой группе.
Побочное действие
У взрослых:
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия, снижение агрегации тромбоцитов (только при очень длительных инфузиях в течение нескольких дней).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, лихорадку, эозинофилию и бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — парестезия, тремор, миоклонический спазм (у пациентов с тяжелым нарушением функции почек).
Со стороны психики: частота неизвестна — чувство усталости, ощущение жара, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — увеличение ЧСС на >30 уд/мин; часто — повышение АД на >50 мм рт. ст. (особенно упациентов с артериальной гипертензией в анамнезе), снижение АД, желудочковая аритмия, дозозависимое увеличение количества желудочковых экстрасистол, увеличение частоты сокращений желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий (требуется мониторинг перед началом и во время инфузии); вазоконстрикция, в особенности у пациентов, принимавших ранее бета-адреноблокаторы, стенокардия, ощущение сердцебиения; нечасто — желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; очень редко — брадикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, остановка сердца, подъем сегмента STна ЭКГ; частота неизвестна — снижение сопротивления легочных капилляров; развитие эозинофильного миокардита в сердцах доноров, подвергавшихся терапии добутамином или другим инотропным препаратом до трансплантации.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — покраснение кожи; очень редко — петехиальные кровотечения.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — императивные позывы к мочеиспусканию при введении высоких доз.
Со стороны обмена: очень редко — гипокалиемия.
У детей:
Повышение систолического АД, системная гипо- или гипертензия, тахикардия, головная боль; повышение давления заклинивания в легочной артерии, приводящее к застойным явлениям, отеку легких; повышение сопротивления легочных капилляров у детей до 1 года.
Побочное действие при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — желудочковые экстрасистолы с частотой более 6 в минуту, стенокардия; часто — наджелудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия; нечасто — фибрилляция желудочков, инфаркт миокарда; очень редко — AV-блокада 2 степени, спазм коронарных сосудов, ощущение сердцебиения, декомпенсация гипер- или гипотензии, возникновение градиента внутриполостного давления; частота неизвестна — стрессовая кардиомиопатия, обструкция выходного тракта левого желудочка, разрыв сердца.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экзантема; очень редко — петехиальные кровотечения.
Со стороны мочевыводящей системы: учащение императивных позывов к мочеиспусканию при введении высоких доз.
Местные реакции: часто — флебит в месте введения; при случайном внесосудистом введении возможна местная воспалительная реакция; очень редко — некроз кожи.
Прочие: лихорадка, возбужденное состояние, головная боль, парестезии, ощущение жара, тревога, миоклонический спазм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к добутамину; желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков); феохромоцитома; одновременный прием с ингибиторами МАО; механические препятствия притоку/оттоку крови из левого желудочка (тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодинамически значимый аортальный стеноз); период грудного вскармливания. Проведение стресс-эхокардиографии (выявление ишемии миокарда) при следующих условиях: недавний инфаркт миокарда (за последние 30 дней); нестабильная стенокардия; стеноз ствола левой коронарной артерии; гемодинамически значимое сужение выходного отдела левого желудочка, включая гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию; гемодинамически значимое поражение клапанов сердца; тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс III или IV по классификации NYHA); предрасположенность или наличие в анамнезе клинически значимых или хронических аритмий (особенно желудочковой тахикардии, выраженных нарушений AV-проводимости (в т.ч. блокады ножек пучка Гиса); острый перикардит, миокардит или эндокардит; расслоение аорты; аневризма аорты; недостаточный контроль артериальной гипертензии; нарушения наполняемости желудочков (констриктивный перикардит, тампонада сердца).
С осторожностью: клинически значимые тахиаритмии (например, фибрилляция предсердий, желудочковая эктопическая активность, желудочковая тахикардия), выраженные нарушения AV-проводимости; выраженная артериальная гипотензия с кардиогенным шоком (среднее значение АД менее 70 мм рт.ст.); гиповолемия (должна быть скорректирована до начала приема добутамина); острый инфаркт миокарда (значимое повышение ЧСС или АД может спровоцировать усиление ишемии и вызвать стенокардию или подъем сегмента ST); метаболический ацидоз; гипоксия; гиперкапния; легочная гипертензия; окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз,облитерирующий тромбангиит, холодовая травма, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); закрытоугольная глаукома; беременность; детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение добутамина при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения добутамида следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При применении добутамина, как и любого адренергического средства, следует мониторировать значения АД (особенно систолического) и ЧСС, а также потенциально возможные нарушения ритма сердца. В случае их развития следует снизить дозу или временно прекратить применение добутамина. При возможности также следует мониторировать давление заклинивания и минутный объем сердца.
Применение добутамина у пациентов может повлечь за собой повышенную потребность в инсулине. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом в начале лечения добутамином при изменении скорости инфузии и при прекращении вливания следует контролировать уровень глюкозы в крови.
Добутамин может провоцировать или усиливать проявления желудочковой эктопической активности. В редких случаях возможно развитие желудочковой тахикардии или фибрилляции, риск которой возрастает у пациентов с уже имеющимися трепетанием или фибрилляций предсердий.
Так как добутамин ускоряет AV-проводимость, у пациентов с фибрилляцией предсердий может увеличиваться частота сокращений желудочков, поэтому у пациентов с данной патологией и частыми желудочковыми систолами необходимо предварительно проводить соответствующую коррекцию данного состояния.
Инотропные препараты, включая добутамин, не улучшают гемодинамику у большей части пациентов с механической обструкцией, препятствующей как наполнению, так и выбросу крови из желудочков. У пациентов с выраженным снижением эластичности стенки желудочков также может быть проблематично достичь заметного инотропного эффекта. Подобные состояния характерны для тампонады сердца, стеноза аортального клапана и идиопатического гипертрофического субаортального стеноза.
У пациентов, недавно принимавших бета-блокаторы, может наблюдаться незначительное сужение сосудов.
При в/в введении добутамина следует тщательно контролировать частоту и ритм сердечных сокращений, АД и скорость инфузии. В начале терапии рекомендуется ЭКГ-мониторирование до момента получения стабильного ответа.
Не рекомендуется применение добутамина при гиповолемическом шоке.
При применении добутамина может наблюдаться ситуация, когда, несмотря на адекватные объемы наполнения желудочков и минутного объема сердца, АД не повышается или постепенно снижается. В этих случаях следует добавить к терапии препарат, сужающий периферические сосуды (такие как допамин или норэпинефрин).
Следует проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови во время использования добутамина.
Возможно развитие толерантности при длительном (более 72 ч) применении добутамина.
Стресс-эхокардиографию должен проводить специалист с соответствующим опытом работы проведения нагрузочного теста именно с добутамином, обладающий достаточным опытом регистрации ЭКГ и проведения интенсивной терапии, при условии постоянного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, в специализированном отделении, оснащенном необходимым оборудованием для оказания неотложной помощи (дефибриллятор, бета- адреноблокаторы для в/в введения и т.п.). В редких случаях при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином отмечали разрывы сердца как осложнение инфаркта миокарда. Риск разрыва связан с множеством факторов, в т.ч. с местом расположения зоны инфаркта и прошедшим после него временем. Пациентов с риском разрыва стенки сердца или перегородки необходимо обязательно обследовать до проведения теста.
Использование в педиатрии
У детей, по сравнению с взрослой популяцией, добутамин оказывает сходный инотропный эффект, но обладает менее выраженным влиянием на периферическое сосудистое сопротивление. Повышение давления и развитие тахикардии в детской популяции отмечается чаще, а у детей в возрасте до 12 месяцев может также наблюдаться увеличение давления заклинивания в легочных капиллярах. При назначении добутамина детям, врачу следует обязательно учитывать особенности фармакодинамики в этой возрастной группе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов и добутамина в малых дозах возможно сужение артериальных сосудов, обусловленное альфа-адреномиметической активностью добутамина. При одновременном применении бета-адреноблокатора и добутамина в высоких дозах возможно антагонистическое взаимодействие на уровне β-адренорецепторов.
При одновременном применении с сердечными гликозидами взаимно усиливается инотропное действие, повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с дипиридамолом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с допамином повышается системное АД, увеличивается почечный кровоток, экскреция натрия и диурез, при этом не повышается давление наполнения желудочков (что возможно при введении только допамина).
При одновременном применении с нитроглицерином, нитропруссидом натрия (особенно у больных с ИБС) увеличивается минутный объем сердца, понижается ОПСС и давление наполнения желудочков.
При одновременном применении с теофиллином возникает риск развития тахикардии.
Толкапон ингибирует активность КОМТ, поэтому теоретически возможно повышение концентрации добутамина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ наблюдаются боли в области сердца, аритмии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) имеется риск развития угрожающих жизни состояний (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).
Ингаляционные анестетики — производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий при применении добутамина (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.
При одновременном применении с добутамином эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Леводопа повышает риск возникновения аритмий (требуется уменьшение дозы симпатомиметика).
При одновременном применении с тиреоидными гормонами происходит взаимное усиление действия, что повышает риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Добутамин фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия гидрокарбоната или любым другим щелочным раствором, а также с растворами, содержащими натрия бисульфат или этанол, фуросемид, этакриновую кислоту (и ее натриевую соль), гидрокортизон натрия сукцинат, цефазолин натрия, цефамандол натрия, цефалотин натрия, пенициллин G, прокаин, гепарин (и его соли), фенитоин натрия, человеческий инсулин, диазепам, аминофиллин.
Источник
Широкое применение при лечении отека легких получили препараты наркотических анальгетиков — морфин, фентанил, таламонал. Одно из объяснений эффективности наркотических анальгетиков при данной патологии сводится к следующему. Для уменьшения отека легких при высоком артериальном давлении одна из основных задач заключается в понижении артериального давления. С этой целью обычно применяют ганглиоблокирующие средства (гигроний, пентамин, бензогексонии), сосудорасширяющие средства миотропного действия (натрия нитропруссид), а также препараты, обладающие a-адреноблокирующей активностью (например, фентоламин, небольшие дозы аминазина, дипразин). Благодаря снижению этими препаратами артериального давления нормализуется общая гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, понижается давление в малом круге кровообращения. Уменьшить отек легких можно также за счет снижения объема циркулирующей крови с помощью ряда активных и быстродействующих мочегонных средств (фуросемид, кислота этакриновая), которые обладают и гипотензивной активностью.
При отеке альвеол и образовании в их просвете пены возникает выраженная гипоксия, что требует экстренного вмешательства. Помимо уже указанных групп лекарственных веществ, можно воспользоваться так называемыми пеногасителями. К последним относится спирт этиловый, который при ингаляционном введении понижает поверхностное натяжение пузырьков пены и переводит ее в жидкость, занимающую небольшой объем (освобождается дыхательная поверхность альвеол). Пары спирта этилового с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску. Частым компонентом в комплексе веществ, применяемых при лечении отека легких, являются глюкокортикоиды, обладающие противовоспалительным и иммунодепрессивным действием.
Во всех случаях отека легких универсальным методом лечения является оксигенотерапия.
Кроме того, при определенных показаниях для устранения отека легких можно воспользоваться сердечными гликозидами (при явлениях сердечной недостаточности; следует, однако, учитывать, что при стенозе митрального клапана повышение работы сердца сердечными гликозидами может усугубить застой в малом круге кровообращения и усилить отек легких)
Фуросемид, маннитол; добутамин, допамин, дигоксин; нитроглицерин, глюкокортикоиды, спирт этиловый.
ФУРОСЕМИД (Furosemidum). 4-Хлор-М-(2-фурилметил) -5-сульфамоилантраниловая кислота.
Синонимы: Лазикс, Фурантрил, Аfsamid, Arasemide, Diusemide, Diuzol, Dryptal, Edefrusex, Errolon, Franyl, Frugex, Frusemide, Frusolon, Furanthril, Furantral, Furfan, Furomex, Furosan, Furosemide, Fusid, Katlex, Kinex, Lasilix, Lasix, Nicorol, Profemin, Protargen, Rasisemid, Renex, Salix, Seguril, Trofurit, Uritol, Urosemid и др.
По химическому строению (наличие атома хлора и сульфанамидной группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с дихлотиазидом и близкими к нему соединениями.
Фуросемид является сильным диуретическим (салуретическим) средством. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов N и Сl, причем это угнетение наблюдается не только в проксимальных, но и в дистальных извитых канальцах, и в области восходящего отдела петли Генле. Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени. Заметного угнетения карбоангидразы не вызывает. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Диуретический эффект наиболее выражен в течение первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже при длительном лечении.
Препарат действует быстро. После внутривенного введения диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь — в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1, 5 — 3 ч, после приема внутрь — 4 ч и более. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность использовать фуросемид в неотложных случаях (отек легких, мозга и др.).
Фуросемид применяют в качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии.
В отличие от тиазидов, фуросемид не снижает клубочковой фильтрации, и его применяют в связи с этим при хронической почечной недостаточности (при наличии показаний к применению диуретиков).
В ряде случаев фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности других препаратов.
Эффективность фуросемида при лечении больных с недостаточностью кровообращения связана не только с диуретическим эффектом, но и с непосредственным расширяющим действием на периферические сосуды. Первая (ранняя) фаза, развивающаяся в первые 30 мин после инъекции препарата, зависит от его влияния на периферические сосуды, а вторая (поздняя) фаза, развивающаяся через 1 — 2 ч после инъекции, связана с диуретическим действием.
Фуросемид оказывает также антигипертензивное действие.
Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том числе при тяжелых формах, при которых другие салуретики неэффективны. Механизм антигипертензивного действия в основном такой же, как при применении тиазидных диуретиков.
Применяют также фуросемид для купирования тяжелых гипертонических кризов.
Для длительной терапии больных с гипертензией рекомендуется дихлотиазид (в связи с его менее резким и более длительным эффектом).
Фуросемид можно применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Назначают фуросемид внутрь до еды, внутривенно и внутримышечно, подбирая дозы в зависимости от тяжести заболевания и наблюдаемого эффекта.
После уменьшения отеков дают в меньших дозах с перерывом 1 — 2 дня.
При невозможности применения препарата внутрь (при потере сознания, затруднении всасывания из кишечника) и при необходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят внутримышечно или внутривенно. Вводят в вену медленно струйно. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
При применении фуросемида возможны тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит.
Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Могут развиться гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.
При появлении побочных реакций дозу следует уменьшить или отменить препарат.
Нецелесообразно сочетать фуросемид с цефалоспоринами, гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефротоксическое действие. Лечение должно проводиться на фоне диеты, богатой калием.
Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.
МАННИТ (Маnnitum).
Является шестиатомным спиртом; относится к группе сахаров.
Синонимы: Маннитол, Aerosmosol, Diosmol, Isotol, Manicol, Manitol, Mannidex, Mannigen, Mannistol, Mannitol, Mannyl, Osmitrol, Osmosal, Rectisol, Renitol.
Для медицинского применения выпускается маннит для иньекций (Маnnitum pro injectionibus).
Гипертонические растворы маннита оказывают сильное диуретическое действие. Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект характеризуется выделением большого количества свободной воды, что отличает маннит от других осмотических диуретиков, в частности мочевины. Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным выделением натрия без существенного влияния на выдедение калия. Эффект тем выше, чем больше концентрация препарата. При нарушении фильтрационной функции почек диуретический эффект может отсутствавать.
Применяют маннит в виде 10 — 15 — 20 % раствора для понижения внутричерепного давления и уменьшения отека мозга, при острой почечной или почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной способностью почек и при других состояниях, требующих усиления диуреза. При острой застойной глаукоме возможно применение маннита для дегидратации (см. Мочевина).
В связи с дегидратирующим действием и снижением внутричерепного давления назначают также при интенсивной терапии судорожного статуса.
Маннит рекомендован также для применения при операциях с искусственным кровообращением с целью предупреждения ишемии почек и связанной с ней острой почечной недостаточности. Препарат обеспечивает усиление выведения жидкости после перфузии, понижает сопротивление почечных сосудов и усилвает в них кровоток, способствует выведению нефротоксинов. Препарат эффективен также при отравлении барбитуратами.
Вводят маннит внутривенно (струйно медленно или капельно). Маннит растворяют в стерильной воде для инъекций или в 5 % растворе глюкозы. Растворы должны быть бесцветными, прозрачными, без запаха.
При операциях с искусственным (экстракорпоральным) кровообращением в аппарат непосредственно перед началом перфузии вводят 20 — 40 г маннита.
Противопоказания: нарушения выделительной функции почек и тяжелая недостаточность кровообращения. При избыточном введении в организм маннита могут появиться признаки обезвоживания (диспепсические явления, галлюцинации и др.). Во избежание обезвоживания необходимо введение в организм жидкости (см. Мочевина). Маннит должен повторно вводиться под контролем водно-солевого баланса.
Препарат неэффективен при азотемии у больных с циррозом печени и асцитом.
ДОБУТАМИН (Dobutaminum). (#) (4-[2-пара-Оксифенил)-1-метилпропил]-3, 4-диоксифенилэтиламин (гидрохлорид).
Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutaminе, Dobutrex, Inotrex.
По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину (см.), от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещен в нем на пара-оксифенилметилпропильный радикал.
Добутамин является представителем избирательных стимуляторов b 1 -адренорецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путем вытеснения норадреналина из гранулярных депо). Добутамин практически не влияет на адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.
В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.
Применяют добутамин как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых (в связи с отсутствием достаточного опыта применения у детей).
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.
При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.
ПРОКСОДОЛОЛ (Рrохоdоlоlum)
Оригинальный отечественный «гибридный» ( b + a ) -адреноблокатор.
Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Для длительной антигипертензивной и антиангинальной терапии назначают внутрь.
При открытоугольной глаукоме применяют в виде 1 % или 2 % раствора. Возможно сочетание с другими противоглаукоматозными препаратами.
Противопоказания — см. Лабеталол.
ДИГОКСИН (Digoxinum).
Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.)
Cинонимы: C edoxin, Cordioxyl, Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina, Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigi toxin и др.
По действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам.
Обладает высокой кардиотоническай активностью: 1 г препарата содержит 4000 (3277 — 4347) КЕД или 1950 — 2600 ГЕД. Оказывает сильное систоли ческое действие, относительно сильно замедляет сердечный ритм. Оказывает также относительно выраженный диуретический эффект. По сравнению с диги токсином быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции в организме. Дигоксин меньше, чем дигитоксин и другие гликозиды напер стянки, связывается с белками сыворотки крови и приближается в этом отно шении к строфантину.
Дигоксин хорошо всасывается при приеме внутрь. Кардиотонический эф фект наступает обычно через 1 — 2 ч и достигает максимума в течение 8 ч.
При введении в вену действие наблюдается через 20 — 30 мин и достигает максимума через 3 ч.
Применяют при хронической недостаточности кровообращения I — IIА и
IIБ степени, а также при тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Назначают дигоксин внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность получить необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К внутри венным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях кровообращения.
ЭКГ, дыхания, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина. Обычно в течение 1 — 1, 5 нед (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длитель ного применения.
Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для «насыщения» применяют.
При передозировке возможны замедление проводимости сердца, бигеминия, тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдаю щиеся при передозировке других сердечных гликозидов.
Применение дигоксина требует осторожности при острой коронарной не достаточности, особенно при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией, а также при активном миокардите и выраженной брадикардии.
Дигоксин противопоказан при блокадах сердца и интоксикации ранее при менявшимися препаратами наперстянки.
У больных с почечной недостаточностью дозу уменьшают (примерно в 2 раза).
Введение строфантина допускается при необходимости не ранее чем через 24 ч после отмены дигоксина.
Источник