Диуретики сберегающие калий и магний при отеках
Нарушения работы сердца, почек, прочих систем нередко приводит к отекам, повышению нагрузки на все структуры организма.
Это чревато в среднесрочной перспективе или даже быстрее развитием критических нарушений со стороны тела.
Во что подобное может вылиться — вопрос сложный. Как минимум, разовьются необратимые изменения, возможна инвалидность, летальный исход не исключен.
Калийсберегающие диуретики используются в рамках терапии множества состояний, как кардиологического профиля, так и заболеваний почек, выделительной системы, артериальной гипертензии.
Однако, в изолированном виде они не назначаются. Проблема в их мягком действии и недостаточной эффективности, что создает необходимость параллельного использования более мощных тиазидных или петлевых мочегонных.
В то же время, эти диуретики самые безопасные. Как и следует из названия, они не выводят калий из организма, а значит, угроза для нормальной работы сердца минимальна. При правильном приеме она отсутствует вообще.
Сфера применения указанных медикаментов — поддержка при проведении терапии, в качестве основных средств калийсберегающие назначаются крайне редко, только если ситуация это позволяет и предполагает.
Насколько целесообразно использование препаратов той или иной группы — этот вопрос решается на усмотрение врача. Как бы не было безопасно лекарство, самостоятельное использование недопустимо.
Механизм действия
В основе работы препаратов рассматриваемого типа лежат два основных пути. Они реализуются по отдельности или вместе, но в разных сочетаниях, в зависимости от конкретного наименования лекарства.
- Блокирование влияния альдостерона на почечные структуры. Это вещество обладает способностью нормализовать фильтрацию в выделительной системе.
Препараты калийсберегающего ряда в силах снизить эффект, косвенно увеличивая количество отходящей урины.
Поскольку электролитический обмен не затронут, калий не выводится, и концентрация его остается прежней. Это благотворно сказывается на сердце и сосудах.
- Второй же эффект основан на способности снижать проницаемость тканей для ионов натрия. Как раз они и вызывают задержку жидкости в организме чаще всего.
Определенную роль играют и другие электролиты, но меньшую. Потому эффект затрагивает только основного «виновника» проблемы.
В том и в другом случаях не наблюдается отклонений со стороны обмена калия, кальция, прочих ионов. Потому не происходит грубого вмешательства в организм.
Это дает основание говорить о препаратах рассматриваемого типа как о наиболее безопасных среди прочих.
Если ранжировать диуретики по силе, самыми мощными будут петлевые, средними — тиазидные и осмотические, слабыми — калийсберегающие препараты. Это не делает их лучше или хуже, задачи у препаратов разные.
Благодаря увеличению количества отходящей жидкости, есть возможность добиться постепенного снижения нагрузки на сердце, устранить отеки (причины отёков ног смотрите здесь).
Действие мягких лекарств начинается спустя несколько часов от применения. Эффект не грубый, часто вообще оказывается незаметным для пациента. В зависимости от индивидуальных особенностей организма.
Большая часть калийсберегающих препаратов прекращает действовать спустя 8-10 часов. Есть пролонгированные формы, работающие более долгий период.
Список наименований
Как было сказано, механизма действия калийсберегающих диуретиков два.
Соответственно и сами фармацевтические средства нужно подразделять по этому критерию. Тогда можно говорить о двух группах лекарств:
- Первые — препараты со спиронолактоном в качестве основного действующего вещества.
- Вторые — медикаменты на основе амилорида или триамтерена.
Обладают выраженным эффектом, используются в иных клинических случаях, и являются потенциально более опасными. Переносятся хуже.
Вопрос, действительно ли это так — спорный. Нужно учитывать индивидуальные особенности организма пациента. Что касается собственно торговых наименований.
Верошпирон
В основе лежит действующее вещество-спиронолактон. Наиболее популярный у врачей-кардиологов препарат рассматриваемой группы.
Заслуженно считается оптимальным со сочетанию эффективности и безопасности. Назначается для купирования отеков независимо от происхождения таковых, лечения артериальной гипертензии и прочих заболеваний сердца.
В качестве средства для нормализации работы почек не применяется, потому как не обладает достаточной действенностью. Более того, часто противопоказан при патологиях выделительной системы (решение принимает врач).
Верошпирон обладает способностью блокировать влияние альдостерона на ткани организма. Потому не воздействует на электролитический баланс, концентрация калия не изменяется.
Однако препарат не рекомендуется назначать при беременности, грудном вскармливании, несмотря на его безопасность. Детям до 3-х лет также нельзя назначать это средство.
Верошпирон обладает пролонгированным эффектом. Результат приема наступает спустя 2-3 часа, нарастает постепенно и достигает пика еще через 60 минут.
Мягкое действие продолжается в течение суток. Полное выведение метаболитов требует до 4-х дней.
Медикамент стоит не много, потому доступен широкому кругу пациентов и пользуется популярностью у специалистов.
Как и иные лекарства калийсберегающего ряда, Верошпирон назначается в качестве поддерживающего препарата параллельно прочим средствам, в том числе петлевым или тиазидным диуретикам.
Спиронолактон
В основе лекарства лежит одноименный активный компонент. Принципиальных отличий от Верошпирона нет. Это полные аналоги.
Ключевая разница заключается в производителе и стоимости. Цена варьируется по регионам, в среднем разница составляет 10-20 рублей. Что несущественно для среднестатистического человека.
Еще одно различие — концентрация активного компонента. Спиронолактон имеет в составе 25 мг вещества против 100 у «конкурента». По понятным причинам, средство, имеющее в 4 раза больше действующего соединения, оказывалось мощнее.
Спиронолактон производится, преимущественно, в России, несколькими фармацевтическими компаниями. Здесь начинаются вопросы врачей.
Согласно клиническим независимым исследованиям, Верошпирон и его отечественный аналог показывали разную эффективность, характеристики несколько отличались (в расчет бралась неодинаковая концентрация действующего компонента).
С чем это связано, с технологиями или же индивидуальными особенностями организма пациентов — вопрос спорный. Потому оснований не доверять Спиронолактону или Верошпирону нет. Это полностью взаимозаменяемые средства.
Отсутствие клинически значимого эффекта может быть ситуативным, у конкретного пациента. Тогда назначаются другие средства, идентичные по характеристикам.
Альдактон
Принципиальных отличий от Спиронолактона препарат не имеет. В основе все так же 25 мг действующего вещества. Иной только производитель.
Часто возникает парадоксальная ситуация непереносимости одного препарата и нормального действия полного аналога.
По всей видимости, это связано с технологиями производства. Потому доктора нередко назначают другие лекарства из группы.
Унилан
Более вариативный медикамент. Также относится к полным аналогам Спиронолактона с идентичными характеристиками.
Он выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Потому есть возможность точного дозирования. В зависимости от назначения специалиста.
Все описанные выше препараты относятся к фармацевтическим средствам со спиронолактоном в качестве активного компонента. Отличаются только дозировки в расчете на таблетку и то не всегда.
Потому у медикаментов одни и те же показания, побочные явления. Как демонстрируют исследования, препараты данного типа дозозависимы. То есть клинически значимое действие и его выраженность зависит от объема использования.
Чем выше концентрация активного вещества в организме, тем заметнее результат. До определенного предела, передозировка дает прямо противоположные итоги и может привести к гибели больного.
Имеет смысл назначать спиронолактон и препараты на его основе при артериальной гипертензии, отеках, сердечной недостаточности и ряде внекардиальных патологий в составе комбинированной терапии.
Триамтерен
Средство считается таким же безопасным, как и медикаменты, описанные выше.
Количество побочных явлений, противопоказаний даже меньше, риски развития негативных моментов также ниже. В основе фармацевтического средства лежит одноименный компонент.
В качестве самостоятельного препарата Триамтерен найти сложно. Чаще он выпускается и продается в комбинированном виде, например, с тиазидными диуретиками (Апо-Триазид, Триамтел).
Выступает в качестве вещества, сглаживающего грубый эффект от выведения калия из организма при применении прочих мочегонных.
Если рассматривать средство изолированно, оно также обладает способностью купировать отеки. Используется в рамках терапии застойной сердечной недостаточности, нефропатий, артериальной гипертензии.
Однако действие мягкое. Потому назначать Триамтерен можно только в системе с другими лекарствами.
Беременность и период грудного вскармливания также считаются противопоказаниями к применению.
Действовать начинает быстро, спустя 20 минут. Пик фармакологического эффекта приходится на 2-3 час от момента приема. Результат устраняется через 12 ч.
Амилорид
В составе одноименное действующее вещество. Как и в предыдущем случае, используется в основном для снижения рисков дефицита калия и магния в организме при применении тиазидных или петлевых диуретиков.
Самостоятельно использовать его большого смысла не имеет. Как и Триамтерен, этот препарат не влияет на чувствительность к альдостерону. Он воздействует на транспортировку ионов натрия.
Вызывает мало побочных эффектов, также сравнительно легко переносится пациентами, потому как противопоказаний минимум.
Названные диуретики не выводящие калий, назначаются реже средств на основе спиронолактона, потому как последние гораздо шире представлены на прилавках аптек и хорошо известны практикующим врачам.
Эплеренон
Средство принципиально иного плана. Если говорить с позиции показаний, наименование назначается для борьбы с патологиями сердечнососудистой системы.
В первую очередь, с сердечной недостаточностью хронического типа в рамках постоянной терапии. Также этот препарат используется для профилактики инфаркта миокарда, нарушения сократительной способности мышечного органа.
Есть четкие схемы приема, также нужно учитывать фармацевтическую совместимость названного лекарства и прочих. При неправильном назначении велик риск негативного влияния на сердце и почки.
Список калийсберегающих диуретиков неполный, однако это ключевые наименования, которые представлены в аптеках. Все прочие — это аналоги названных средств.
Показания (общие)
Основания для применения мочегонных рассматриваемого вида различны. Нужно исходить из описания в аннотации. Если представить усредненный перечень, получится такая картина.
- Артериальная гипертензия, независимо от этапа развития болезни. Также симптоматический рост давления.
Мочегонные не назначаются изолированно. Только в системе с прочими, потому как эффект недостаточен даже в больших дозировках.
Параллельно назначаются другие диуретики и препараты для нормализации показателей тонометра: антагонисты кальция, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и прочие.
Внимание:
Почечные формы гипертензии (например реноваскулярная) не лечатся посредством калийсберегающих мочегонных.
- Отеки. В том числе в качестве основного средства для купирования симптома.
- Нефротический синдром.
- Цирроз печени. Особенно с асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости).
- Прочие состояния, при которых растет концентрация альдостерона.
- Недостаточное количество калия или магния в организме. Как состоявшиеся, так и в рамках профилактики на фоне приема других мочегонных средств.
- В некоторых случаях калийсберегающие на основе спиронолактона могут применяться при диагностике избыточной концентрации альдостерона.
Перечень примерный. Нужно оценивать представленные производителем основания.
Противопоказания (общие)
Список препаратов, не вымывающих калий, широкий и включает в себя группу наименований, нужно учитывать особенности конкретного средства. Но есть некоторые общие моменты.
- Болезнь Аддисона. Недостаточная концентрация кортизола. Обычно на фоне поражения надпочечников, также после операции по удалению таковых.
- Тяжелая почечная недостаточность. Нарушения выделительной функции парного органа на фоне прочих заболеваний и состояний.
- Беременность независимо от фазы.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст до трех лет.
- Индивидуальная непереносимость активных компонентов или вспомогательных веществ.
- Поливалентные аллергические реакции. Встречаются сравнительно редко. Сопровождаются невозможностью применения некоторых медикаментов.
Побочные эффекты
Перечень таковых множественный. Но на деле — не все столь опасно. Негативные явления встречаются сравнительно редко.
- Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изжога, отрыжка. Несварение. Проявления диспепсии. Понос, запор.
- Головная боль, слабость, сонливость.
- Аллергия.
- Образование перхоти, временное облысение (выпадение волос).
- Спазмы икроножных мышц. Сравнительно часто. Особенно на фоне неадекватно низкой дозировки при параллельном приеме петлевых или тиазидных средств.
- Головокружение. Невозможность нормально ориентироваться в пространстве.
- Острая почечная недостаточность с критическим падением количества суточной мочи, вплоть до полного отсутствия таковой (анурия).
Также наблюдаются изменения со стороны урины, крови, что нужно учитывать при проведении анализов.
В заключение
Калийсберегающие мочегонные средства используются в рамках поддерживающего лечения, в качестве вспомогательных медикаментов для коррекции дефицита калия и магния.
В изолированной форме назначаются намного реже. Конкретное наименование подбирает врач, исходя из ситуации. Самостоятельное применение недопустимо.
Источник
Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.
Механизм действия
Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.
Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.
Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:
- блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
- снижая проницаемость тканей для ионов натрия.
Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.
Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.
Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.
Фармакокинетика
Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой. Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.
Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.
Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.
Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.
Блокаторы натриевых каналов
Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:
Название | Свойства |
---|---|
Амилорид | Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма |
Триамтерен | Снижает проницаемость клеточных мембран для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов |
Триамтезид | Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов |
Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).
Антагонисты альдостерона
Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников. Скорость действия отдельных представителей разная:
Названия | Свойства |
---|---|
Спиронолактон | Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом |
Эплеренон | Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности |
Триамтезид | Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии |
Альдактон | Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам |
Верошпирон | Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации |
Показания, противопоказания
Использование калийсберегающего диуретика показано при:
- сердечной недостаточности разной степени тяжести;
- гипертонической болезни;
- отеках различного генеза;
- асците.
Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:
- подтвержденной гипокалиемии;
- декомпенсированного цирроза печени;
- нарушения дыхательной функции;
- индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
- ХПН;
- болезни Аддисона;
- сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.
Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.
Список европейских препаратов, российских аналогов
На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):
Оригинал | Аналог |
---|---|
Aldactone | Спиронолактон |
Dyrenium | Триамтрен |
Inspra | Эплеренон |
Midamor | Амилорид |
Во вторую, комбинаторную с тиазидами:
- Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
- Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
- Maxzide – копия Триамтезид;
- Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.
Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.
Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:
- Альдактон;
- Верошпирон;
- Спирикс;
- Спироноксан;
- Спиронол;
- Унилан.
Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.
Побочные эффекты
В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:
- сухость во рту;
- судороги;
- предобмороки из-за гипотонии;
- дерматиты, дерматозы;
- симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
- апатия, сонливость;
- мышечные спазмы;
- гипонатриемия.
Блокаторы альдостерона создают проблемы:
- сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
- увеличения грудных желез вне гендерного признака;
- энцефалопатии;
- кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
- гиперкалиемии.
У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе
Последнее обновление: 24 января, 2020
Источник